常见化疗药物的使用顺序及机理.ppt
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1、常常见化化疗药物的使用物的使用顺序序及其机理及其机理2024/5/8 周三1.2024/5/8 周三2.2024/5/8 周三3.化化疗药物的物的类别l按按药物的化学物的化学结构和来源构和来源l按作用机制按作用机制2024/5/8 周三4.按按药物的化学物的化学结构和来源构和来源l烷化化剂l抗代抗代谢药l抗生素抗生素l植物植物药l杂类l激素及内分泌激素及内分泌药物物2024/5/8 周三5.按作用机制按作用机制l干干扰核酸生物合成核酸生物合成l直接影响直接影响DNA结构与功能构与功能l干干扰转录过程和阻止程和阻止RNA合成合成l干干扰蛋白蛋白质合成与功能合成与功能l影响激素平衡影响激素平衡20
2、24/5/8 周三6.干干扰核酸生物合成核酸生物合成l即抗代即抗代谢药:化学:化学结构与核酸代构与核酸代谢的的必需物必需物质相似,特异性干相似,特异性干扰核酸的代核酸的代谢,阻止,阻止细胞分裂和增殖。胞分裂和增殖。l代表代表药物:物:MTX,5-Fu,Ara-C2024/5/8 周三7.直接影响直接影响DNA结构与功能构与功能l结构中的活性基构中的活性基团与与DNA分子形成交分子形成交叉叉联结,直接破坏其,直接破坏其结构和功能。构和功能。l代表代表药物:物:CTX,DDP,MMC2024/5/8 周三8.干干扰转录过程和阻止程和阻止RNA合成合成l嵌入到嵌入到DNA双双链碱基之碱基之间,与,与
3、DNA结合成复合体,阻止合成复合体,阻止RNA的的转录l代表代表药物:物:ADM2024/5/8 周三9.干干扰蛋白蛋白质合成与功能合成与功能l抑制抑制细胞中重要蛋白胞中重要蛋白质(如微管蛋白,(如微管蛋白,拓扑拓扑酶等)的等)的结构和功能,阻止构和功能,阻止细胞胞分裂和增殖分裂和增殖l代表代表药:VCR,VP-16,HCPT,Taxol2024/5/8 周三10.影响激素平衡影响激素平衡l应用某些激素或其拮抗用某些激素或其拮抗剂抑制激素依抑制激素依赖性性肿瘤的生瘤的生长l代表代表药:PDN,TAM2024/5/8 周三11.周期非特异性周期非特异性药物物l作用于作用于细胞周期中的任何胞周期中
4、的任何时相,相,对整整个增殖周期中的个增殖周期中的细胞均有胞均有杀灭作用。作用。l作用作用强而快,而快,浓度依度依赖性性l如:如:烷化化剂,抗生素,抗生素,铂类2024/5/8 周三12.周期特异性周期特异性药物物l主要作用于特异的主要作用于特异的细胞周期,胞周期,杀灭该时相的相的肿瘤瘤细胞胞l作用弱而慢,作用弱而慢,时间依依赖性性l如:植物如:植物药,抗代,抗代谢药2024/5/8 周三13.联合化合化疗的的应用基用基础生生长快的快的肿瘤:瘤:处于增殖期的于增殖期的细胞胞较多多n先用周期特异性先用周期特异性药物大量物大量杀灭处于增殖周期的于增殖周期的细胞,随后用周期非特异性胞,随后用周期非特
5、异性药物物杀灭残存的残存的肿瘤瘤细胞胞n如:如:绒癌,白血病癌,白血病2024/5/8 周三14.联合化合化疗的的应用基用基础生生长慢的慢的肿瘤:瘤:处于增殖期的于增殖期的细胞胞较少,少,G0 期期细 胞胞较多。多。n先用大先用大剂量周期非特异性量周期非特异性药物物杀灭增殖期及增殖期及 部分部分G0期期细胞,胞,驱动G0期期细胞胞进入增殖周入增殖周 期,再用周期特异性期,再用周期特异性药物物杀灭n如:多种如:多种实体瘤体瘤2024/5/8 周三15.联合化合化疗的的应用基用基础同步化:先用周期特异性同步化:先用周期特异性药物将物将肿瘤瘤细胞胞 阻滞于某阻滞于某时相,再用作用于相相,再用作用于相
6、应 时相的相的药物大量物大量杀灭。2024/5/8 周三16.顺铂与与5-Fu(一)(一)顺铂:1.与与DNA分子形成交叉分子形成交叉联结,直接破,直接破 坏其坏其结构和功能构和功能 2.分布半衰期分布半衰期2549min 消除半衰期消除半衰期5873h2024/5/8 周三17.顺铂与与5-Fu(二)(二)5-Fu:1.胸苷酸合成胸苷酸合成酶抑制抑制剂,干,干扰核酸合核酸合成成 2.在肝在肝脏代代谢,半衰期,半衰期0.5h2024/5/8 周三18.顺铂与与5-Fu(三)(三)联用用顺序:先序:先顺铂静滴(周期非特异性)静滴(周期非特异性)再再5-Fu维持(周期特异性)持(周期特异性)临床床
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