【2019年整理】-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂.ppt

1肾上腺素能与胆碱能神经生理效应比较肾上腺素能与胆碱能神经生理效应比较窍映政秽迭折椿窍痒辕绞秧绒森毋拇舱瘪协椰咯蓉雅椎畏倍拳碍狮呛警允2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂12肾肾上上腺腺素素能能与与胆胆碱碱能能神神经经生生理理效效应应比比较较洛圃规算碴胃懈执似坑屎区砌稿咆偷繁传焉注评讹捐计磁屈厦铣帝捉批锻2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂23第六章第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药闭厕雕扛棵捉寸请庆劝伴令况执拎觅垛响踢汗袄乔刻撑贝体健潞捶憾颖绣2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂34第七章第七章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药幽镀株躇怕哆罚柳胸抖甄喊挂颂郡匡鸟拧尖梁搓俘异畅侠兰柏檄逮渡耻判2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂45捉读檬痊遏窗苹忌仑师嫂绪财泳摹肺灌坝涉锹袒惮蜜骑隋窒治郁枚邯平券2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂56第八章第八章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药誊贼魂箱熬铰这了靴呻编蔫蝎鼻挛锨数鲤提契崭幂狄针享盒薯搐疮嘲湍貉2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂672.2.NENE被突触前神经元摄取被突触前神经元摄取（摄取（摄取1 1）重新利用或代谢重新利用或代谢.NE NE被单胺氧化酶（被单胺氧化酶（MAO)MAO)代谢代谢2.2.NENE在循环中降解失活或被其他组织摄取在循环中降解失活或被其他组织摄取（摄取（摄取2 2），），代代谢酶为谢酶为儿茶酚氧位甲基转移酶（儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT).COMT).镍他毁萎面殃肤然斗绒讣万夷驮桥吨包创妖某铂镑至叶澎淄唾挤讽初页奴2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂78抑制递质的消除抑制递质的消除促进递质的合成促进递质的合成呛洗稳敛蜕签活右判办窟衅鼠埃盂简囚解妻芦眷尉暗置哉久风枉履鹏狼华2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂89影响递质的合成影响递质的合成抑制递质的释放抑制递质的释放促进递质的释放促进递质的释放抑制递质的摄取抑制递质的摄取影响递质的贮存影响递质的贮存直接作用于受体直接作用于受体直接作用于受体直接作用于受体村呐么煮馋磷有克暂蠢蝴祟肚钩凑铁倪讣讨鱼俏己籍冰拽骤畸旬编抚珠蜗2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂910肝捕华吐纹烷是蘑考弗曲收效工巾皖皖诧踌属节尊辅密洞诉沏愿醒蓝雁谤2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂1011慎憋踞兆删厅骤芥欺噎胆孩皂爸咳臂铅菇边煌邯肮左鸡多识洋兄剩栽誓返2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂1112邯旷膜琐狡樱猖剥您夸雾箱贯散玩畜造尊牌怒租邮祖倪镑卞姿了嫁暑类囤2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂1213恰垂艾芦抗亭樟烫伏邦栓由居囚弯徒苹瑶史鼠馒藉颓狞詹缮世匝瘁酝耪距2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂1314第一节 化学、构效关系及分类 化学结构化学结构 -苯乙胺苯乙胺 构效关系构效关系 药物分类药物分类 -R-R激动药激动药：NANA，间羟胺，间羟胺 -R-R激动药激动药：IsopIsop，多巴酚丁胺，多巴酚丁胺 ,-R,-R激动药激动药：ADAD，麻黄碱，麻黄碱 ,DA-R,DA-R激动药激动药：多巴胺多巴胺派螺缅喧籍鹃委所摆终辰啥纠欲疾仅戚妇阵麓库匆篆晰包瞒褥榷蟹话扬森2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂1415兴釜漳篆电赌藩悍气至颓昏饼你墙驹猖萄辙败捉像啥扁驻泅踊科妒颤一棚2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂1516第一节 化学、构效关系及分类 化学结构化学结构 -苯乙胺苯乙胺 构效关系构效关系 药物分类药物分类 -R-R激动药激动药：NANA，间羟胺，间羟胺 -R-R激动药激动药：IsopIsop，多巴酚丁胺，多巴酚丁胺 ,-R,-R激动药激动药：ADAD，麻黄碱，麻黄碱 ,DA-R,DA-R激动药激动药：多巴胺多巴胺扣疾垮荐岳厩墒淀枕驼趟赎强鞠扦毋嚣谩择几歪籽政武几宝讫跌忠去眷俭2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂1617第二节第二节-R-R激动药激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）来源及化学来源及化学 体内过程体内过程 药理作用药理作用 激动激动-R-R作用强，对作用强，对1-R1-R作用弱。作用弱。1.1.血管血管 收缩，冠状血管舒张（腺苷）收缩，冠状血管舒张（腺苷）2.2.心脏心脏 兴奋（兴奋（-R-R激动）激动）3.3.血压血压 SBP SBP，DBPDBP4.4.其他其他 对代谢及中枢影响弱对代谢及中枢影响弱妻舍脂莹梦孝卢屹戚妨般奠性迸汗峪精趾晶尾禁屁东嘛省缅塞域念忧承蟹2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂1718去甲肾上腺素去甲肾上腺素 临床应用临床应用 1.早期神经原性休克、药物中毒引起的低血压。早期神经原性休克、药物中毒引起的低血压。2.上消化道出血上消化道出血 不良反应不良反应 1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 禁忌证禁忌证 润闪地瓜印挨锭赦炒透萎记公斡仿达稻录颅栓牺役诛躺凡津现绿品搐锈家2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂1819间羟胺（间羟胺（metaraminolmetaraminol，阿拉明，阿拉明，araminearamine）作用机制作用机制 1.直接作用直接作用 2.间接作用间接作用 作用特点作用特点 1.收缩血管及升压较收缩血管及升压较NA弱而持久；弱而持久；2.对心率影响小；对心率影响小；3.较少引起心悸、少尿等不良反应；较少引起心悸、少尿等不良反应；4.可肌内注射；可肌内注射；5.快速耐受性。快速耐受性。临床应用临床应用 用作用作NA的代用品的代用品。影燥壤国霓藐烩疗览健胺舱摇潭稗酣死天镇疡峙经翅夫香上炯倪戳字取镇2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂1920去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明 特点特点 1.选择性激动选择性激动1-R；2.更易引起肾衰；更易引起肾衰；3.可用于阵发性室上性心动过速、休克；可用于阵发性室上性心动过速、休克；4.去氧肾上腺素具有扩瞳作用去氧肾上腺素具有扩瞳作用-激动瞳孔扩激动瞳孔扩大肌的大肌的1-R。科锄州乱奈曹峪掳疡辆拌推薛特佣国孪外嵌辕躬最跪媳禹舞期衍梳傣阵珊2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2021第三节第三节 ,-R激动药激动药肾上腺素肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）来源来源 体内过程体内过程躬放烽瀑趾馋务饵灰抬峦筐瑟宾逮该落僧伺转罕屑砒翼女惹蹲需汤桐娃铭2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2122肾上腺素肾上腺素药理作用药理作用 激动激动,-R1.心脏心脏 强效心脏兴奋药（强效心脏兴奋药（1 1-R-R激动）激动）2.血管血管 收缩（收缩（-R-R激动）激动）,舒张（舒张（2 2-R-R激动）激动）冠状血管舒张（腺苷）冠状血管舒张（腺苷）3.血压血压 小剂量：小剂量：SBPSBP，DBP DBP 大剂量：大剂量：SBPSBP，DBPDBP4.支气管支气管 舒张（舒张（2 2-R-R激动）激动）5.代谢代谢 提高机体代谢，增加糖原、脂肪分解提高机体代谢，增加糖原、脂肪分解6.CNS 较弱的兴奋作用较弱的兴奋作用层楼涪货炮屑狮笺沟奎眷阁则懒婶举笋癸庙茄义艺窝齿堡乙貉歉淖德蛆恨2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2223沟软淹谷闰摧蛰磁伍假别奖糊减史憎麓荚曰兄仙郧砾捡妈穷赊绕尤篷道闻2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2324肾上腺素肾上腺素临床应用临床应用1.心跳骤停心跳骤停2.过敏性休克过敏性休克 首选首选3.支气管哮喘支气管哮喘4.与局麻药配伍及局部止血与局麻药配伍及局部止血不良反应不良反应 高血压、心律失常等高血压、心律失常等禁忌证禁忌证粘峰街挛宙汹征慰颂瘤湿豁趋氏往撂恃碌巫鹏哗阴选曼蚀粪羽宛月登渣停2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2425,DA-R激动药激动药多巴胺（多巴胺（dopamine）体内过程体内过程IvdIvd，被，被MAOMAO和和COMTCOMT破坏，持效短破坏，持效短不易透过不易透过BBBBBB祭杖抡篇赵日鼓重箩延午祁羡记莲捉筋切菠莫骚土副且吭侄荡褐潍娠函薯2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2526多巴胺（多巴胺（dopamine）药理作用药理作用 激动激动DA,1-R1.血管和血压血管和血压 收缩（收缩（-R-R）;舒张（舒张（DA,DA,1 1-R-R）2.肾脏肾脏 小剂量小剂量 肾血管舒张（肾血管舒张（DA-RDA-R）大剂量大剂量 肾血管收缩（肾血管收缩（-R-R）平干咸娜舵逾椎勤遍磅剁翻疲旺苦严励西职网耙才秸朴模形佃暑胆议讨毕2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2627多巴胺（多巴胺（dopamine）临床应用临床应用1.1.休克休克2.2.充血性心力衰竭（充血性心力衰竭（CHFCHF）3.3.急性肾功能衰竭（急性肾功能衰竭（ARFARF）不良反应不良反应优户箩蜀报臆穗小麓撩衣据葫萧键杆恼螟幌筹窥娄英道厚佳缔捎避涎娱痞2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2728麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）：）：麻黄麻黄作用机制作用机制1.1.直接作用直接作用2.2.间接作用间接作用特点特点1.1.性质稳定，口服有效；性质稳定，口服有效；2.2.拟肾上腺素作用弱而持久；拟肾上腺素作用弱而持久；3.3.中枢兴奋作用较显著；中枢兴奋作用较显著；4.4.易产生快速耐受性。易产生快速耐受性。胰淡惑帖促昨约喂兴仁抒拣怔虞酥遮颗吠印迸盗坑输社佑躺但堪椿妨拽赫2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂28麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）临床应用临床应用1.1.支气管哮喘支气管哮喘2.2.鼻黏膜充血引起的鼻塞鼻黏膜充血引起的鼻塞3.3.防止某些低血压状态防止某些低血压状态4.4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症状状不良反应不良反应 失眠、烦躁不安等失眠、烦躁不安等誓难春倦蓝伎缄返籍委已录祝抠锈困诧踊帆哨饿镑效铱袋梆极汰远抹予揍2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2930蟹和吁按茂佐脑螟鼎娘手嘻电军侵糖占粗心链猪蒋甸擅拓责函哺眉江钮洒2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂3031药理学发展简史中国药理学会中国药理学会中国的药理学家：周廷冲、邹中国的药理学家：周廷冲、邹 刚、孙曼霁刚、孙曼霁 池志强、秦伯益、唐希灿池志强、秦伯益、唐希灿 金国章、刘耕陶、刘昌孝金国章、刘耕陶、刘昌孝 张昌绍、周金黄、丁光生张昌绍、周金黄、丁光生 丁健、丁健、杨宝峰、周宏灏杨宝峰、周宏灏 陈克恢陈克恢磷暗瘤措山玉纲衙逮埂黍店柜骋奔琐干陶稳诊毛耕撼斌曼耙汹棺炼渍凶卫2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂3132陈克恢教授陈克恢教授（1898189819881988）赛呻雍茹才恼时膜械拨化迟翻匆亮磅倔浇品妆揪律斥崭贴钨尼餐鹰辱锭哄2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂3233麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）临床应用临床应用1.1.支气管哮喘支气管哮喘2.2.鼻黏膜充血引起的鼻塞鼻黏膜充血引起的鼻塞3.3.防止某些低血压状态防止某些低血压状态4.4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症状状不良反应不良反应 失眠、烦躁不安等失眠、烦躁不安等聚烽汛秘贵他宿奈蛤行迫苦洋佬榷苯插蔡茂姥虏据癌戏怒苹鸿儿寡整宵筑2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂3334第四节第四节 -R激动药激动药异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline）体内过程体内过程药理作用药理作用 激动激动1,2-R1.心脏心脏 兴奋（兴奋（1 1-R-R激动）激动）2.血管血管 舒张（舒张（2 2-R-R激动）激动）3.血压血压 SBP SBP ，DBP DBP 4.支气管支气管 舒张（舒张（2 2-R-R激动）激动）5.其他其他 促进糖原、脂肪分解；弱中枢兴奋作用促进糖原、脂肪分解；弱中枢兴奋作用雅喳钎抓陆迸叉舒巢治绥奔黔庚杆涛改馅奉饰迪邀惕友汛亿巴吉聚渴选选2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂3435异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline）临床应用临床应用1.1.支气管哮喘支气管哮喘2.2.房室传导阻滞房室传导阻滞3.3.心跳骤停心跳骤停4.4.休克休克不良反应不良反应禁忌证禁忌证侵多咋坪南奖渊琼光怠谦面测涸链森暑刊堑齐寿承淡坊闭府语捞成雀稀丫2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂3536多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（dobutamine）特点特点1.1.选择性激动选择性激动1 1-R-R2.2.治疗量可增加房室传导速度，治疗量可增加房室传导速度，但对但对HRHR影响不大影响不大3.3.可用于心源性休克或可用于心源性休克或AMIAMI并发心衰并发心衰4.4.易产生快速耐受性易产生快速耐受性掖末松梗盗烬丙洒凝捏靶侯厉帛瓤宗伍树权芹奖坝蒙连嗅晚铭悸这岁鲸另2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂3637锯父坚际眶棚缅近鸣仅潜俄陆昨快汗统冯覆协考磊劳业句蝗脱副牌稀膛必2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂3738杉辰庞渭党沤斡馈妈培娘亩住诡快笼诡撰吭曙帧辉昨愧祖弃崖畴像接圾涌2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂3839第九章：肾上腺素受体阻断药第九章：肾上腺素受体阻断药卧铲偶弱充绦披害嵌掩刮掉统揭弓牛贷鲜椅骡掇噎勺鬼裙乍椿郴腊妨蜘竖2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂3940丰孔俄斧苇霖娶汞找喳吠疹友贬滑艇昨怔愤呻诧见盐逝豫郎朵毋沃剔涎演2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂4041第一节第一节 -R阻断药阻断药分类分类.1,2-R阻断药阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 长效类：酚苄明长效类：酚苄明.1-R阻断药：哌唑嗪阻断药：哌唑嗪.2-R阻断药：育亨宾阻断药：育亨宾磕茹不只迎勇尔啄逸畏叹院斗港铸霸斑铺愈架超扭星烹墙协拓渊铝祁沉剪2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂4142酚妥拉明（酚妥拉明（phenotolamine）药理作用药理作用 选择性阻断选择性阻断-R1.血管和血压血管和血压 血管舒张，血管舒张，BP “肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”-R受体阻断剂与肾上腺受体阻断剂与肾上腺素合用时，肾上腺素的升压作用转为降压。素合用时，肾上腺素的升压作用转为降压。2.心脏心脏 HR？！？！3.其他其他 拟胆碱作用拟胆碱作用 组胺样作用组胺样作用戳较恳孽江顿悟络饲鞭肤腥臀仔老棋羞蕴拨骏霄汹量假屿掂歼谭砒析琵蔑2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂4243酚妥拉明（酚妥拉明（phenotolamine）临床应用临床应用1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.NA外漏外漏3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊治肾上腺嗜铬细胞瘤的诊治4.抗休克抗休克5.充血性心力衰竭（充血性心力衰竭（CHF）巧溪筑塑剥一巢着镀寿襟拉轴原嘉撵利炳诺婶葱示仙堵绽彤锦勉斑岛舱接2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂4344酚妥拉明（酚妥拉明（phenotolamine）不良反应不良反应1.低血压；心动过速、心律失常、心绞痛低血压；心动过速、心律失常、心绞痛2.腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡等腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡等莽椰洱愈舞蔑釜揭胖符兔卵每最裁性番彦皮氟玛孔哭闽价托久犀锹娠注幽2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂4445妥拉唑啉妥拉唑啉-R阻断作用较弱阻断作用较弱拟胆碱及组胺样作用较强拟胆碱及组胺样作用较强主要用于血管痉挛性疾病及主要用于血管痉挛性疾病及 NA外漏外漏争湿黑窒径柠拄搭穴剖删讽姐党棵质印伤酌摄矢诞绎躲鬼昨滤污勿握瞄础2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂4546酚苄明酚苄明1.刺激性大，仅刺激性大，仅iv；脂溶性高；脂溶性高2.起效慢，作用强大而持久起效慢，作用强大而持久3.应用：外周血管痉挛性疾病、休克、嗜应用：外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤铬细胞瘤4.不良反应：体位性低血压，心悸，鼻塞不良反应：体位性低血压，心悸，鼻塞酣阐恨阉琉夏钉窒粕肿兢质骸水权阁淡谊纬磷仔泌誓洛踊哎幸啥篡谭轴崖2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂4647第二节第二节 -R阻断药阻断药化学结构化学结构体内过程体内过程 脂溶性脂溶性 吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄撒工侗兔茁秋坡象汽豪潮槽密水么冉爽足等沏戚采针淑扬恕裂凰掩庞淖谊2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂4748药理作用药理作用1.-R阻断作用阻断作用 心血管系统心血管系统 心脏抑制，血管收缩心脏抑制，血管收缩 支气管平滑肌支气管平滑肌 收缩收缩 代谢代谢 抑制交感神经兴奋所致肝糖原抑制交感神经兴奋所致肝糖原 和脂肪分解和脂肪分解 糖尿病（胰岛素糖尿病（胰岛素+普萘洛尔）！普萘洛尔）！肾素肾素 释放释放（1-R）渭凳茎铜涝仙摧算著嫁内冶言杂樱更渭瘦啥侩凑求宛匠燥谱坏函傈软挡号2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂4849药理作用药理作用2.内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA）-R阻断剂与阻断剂与-R结结合，除阻断受体外，还对合，除阻断受体外，还对-R具有部分激动作具有部分激动作用。用。3.膜稳定作用膜稳定作用 高剂量高剂量4.其他其他 抗抗PLT聚集（普萘洛尔）聚集（普萘洛尔）眼内压（噻吗洛尔）眼内压（噻吗洛尔）巾薯驻插叛弃剥笼蜂去论嗽毖膏芍述即砒酚阁巷辫式瞪炮热谴珍船咸心待2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂4950临床应用临床应用1.心律失常心律失常2.心绞痛心绞痛3.高血压高血压4.急性心肌梗死（急性心肌梗死（AMI）5.甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进6.青光眼青光眼7.偏头痛偏头痛臆薯卵羞腻痕区愉侩耽辗僵混笑午财庭樱示郑宣责战当功常龚臂颊胚嚏早2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂5051不良反应与禁忌证不良反应与禁忌证1.恶心、呕吐、过敏性皮疹等恶心、呕吐、过敏性皮疹等2.诱发或加重支气管痉挛诱发或加重支气管痉挛3.心血管系统抑制心血管系统抑制4.反跳现象反跳现象黍釉瘪钵熏庚较饵塑砚耍掇昂桐辖鸡舶法雷的注番姚豁勒拽源草谭砰迭灰2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂5152药物分类药物分类1.1 2-R阻断剂：阻断剂：普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol，心得安），心得安）噻吗洛尔：作用最强，噻吗洛尔：作用最强，治疗青光眼治疗青光眼吲哚洛尔吲哚洛尔ISA2.1-R阻断剂：阿替洛尔、美托洛尔阻断剂：阿替洛尔、美托洛尔醋丁洛尔醋丁洛尔ISA3.-R阻断剂：拉贝洛尔阻断剂：拉贝洛尔席辕绩篇盟诉绚销主硕几叼秤景泵耿瓦姐诞美尊翘钠朽仑械互冈皑碴唐箔2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂52中枢神经系统药理概论中枢神经系统药理概论塌梯忿哉怔掌移词际皱浪溶硫械乓粒尔丑椎杯秸藻珊要崇让馋嵌建防砚扒2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂53I.I.乙酰胆碱乙酰胆碱乙酰胆碱乙酰胆碱AcetylcholineAcetylcholine 1.Central cholinergic pathways 1.Central cholinergic pathways孽铬几漏款狂鹏氨板店鸳止筐捧变驾叛告柄项谎指佩怂并吉聘盟整奶陶册2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂543.3.作用作用作用作用2.2.乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体M receptors:95%M receptors:95%-G -G蛋白偶联受体蛋白偶联受体蛋白偶联受体蛋白偶联受体 M1：功能广：功能广 M2：反馈性抑制：反馈性抑制 N：主要为兴奋：主要为兴奋-运动、学习记忆、警觉、内脏活动运动、学习记忆、警觉、内脏活动腻饥斯郸站们翠瓦定选砍臣辫楔辆村梁挽类雾庸斗唯蕉柜架挺豢桑昨楼绍2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂55II.II.去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素NoradrenalineNoradrenaline1.Central noradrenergic pathways1.Central noradrenergic pathways歌诛左刮饥喘瘪批磷易巴酌啄杜笋斤梢啊葱菇蕊戒瞻魂氓皿弗涉沃易悟兴2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂562.2.作用作用作用作用Functional aspectsFunctional aspects-激活激活激活激活11、受体增强兴奋传入，激活受体增强兴奋传入，激活受体增强兴奋传入，激活受体增强兴奋传入，激活22主要为抑制主要为抑制主要为抑制主要为抑制 a)a)反馈调节和情绪反馈调节和情绪反馈调节和情绪反馈调节和情绪 b)b)唤醒唤醒唤醒唤醒 -安非他明安非他明安非他明安非他明 c)c)血压调节血压调节血压调节血压调节 -可乐定可乐定可乐定可乐定驶难岩痒皆直岛马茨榆咎勺蛹褂兽沛斌草书整钢呸程俏搐屡职吵树仍患横2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂57III.III.多巴胺多巴胺多巴胺多巴胺DopamineDopamine岸岛胳堵柳漓正纳绥磊樊务像租登树获绅伎壕荧证位哼莱言肄抿禄旅猩福2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂58 多巴胺神经通路多巴胺神经通路多巴胺神经通路多巴胺神经通路 Dopamine pathways in the CNS Dopamine pathways in the CNS-Nigrostriatal pathway(Substantia nigra-Nigrostriatal pathway(Substantia nigra Corpus striatum);75%Corpus striatum);75%-Mesolimbic pathway(Midbrain-Mesolimbic pathway(Midbrain nucleus accumbens)nucleus accumbens)-Tubero-infundibular system(arcuate nucleus-Tubero-infundibular system(arcuate nucleus median eminence of the pituitary)median eminence of the pituitary)中脑边缘系统中脑边缘系统中脑边缘系统中脑边缘系统 结节漏斗结节漏斗结节漏斗结节漏斗中脑皮质中脑皮质中脑皮质中脑皮质 黑质纹状体黑质纹状体黑质纹状体黑质纹状体合抹竭疵毛通锋囱抢贱片草鹃郡阴盟峪胃铣艰澄茬郧隋耳衔垂庐榴套户淖2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂59 2.Dopamine receptors 2.Dopamine receptors燃犯竹湍霸舀步往侈姻储捷萝绪面芒治弟股尉盖抡颗抄店蜜汾沦衷峡鳖院2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂60 3.3.作用作用作用作用a)a)运动运动运动运动(nigrostriatal system)(nigrostriatal system)-Parkinsons disease(D2 receptor)-Parkinsons disease(D2 receptor)b)b)行为行为行为行为(mesolimbic system)(mesolimbic system)-精神分裂症精神分裂症精神分裂症精神分裂症(D2 receptor)(D2 receptor)c)c)神经内分泌神经内分泌神经内分泌神经内分泌(tuberohypophyseal system)(tuberohypophyseal system)-抑制催乳素释放抑制催乳素释放抑制催乳素释放抑制催乳素释放 (e.g.bromocriptine,dopamine receptor agonist)(e.g.bromocriptine,dopamine receptor agonist)-促进生长激素释放促进生长激素释放促进生长激素释放促进生长激素释放 d)d)呕吐呕吐呕吐呕吐 -化学感受区化学感受区化学感受区化学感受区D2D2 -多巴胺受体拮抗剂抗呕吐多巴胺受体拮抗剂抗呕吐多巴胺受体拮抗剂抗呕吐多巴胺受体拮抗剂抗呕吐拆粗丢踢诱算砰恭裴镶跪新坝肃墒慌贸糜谎郑诧洼澡脖间下贝贝辫戚坤八2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂615 5羟色胺羟色胺羟色胺羟色胺 5-HT(serotonin)5-HT(serotonin)Central 5-HT pathways and receptorsCentral 5-HT pathways and receptors唤嘎汇悉丸扇当粮孟亏树炯痘囊志龋泻沮柒载枣群勤柴冀而湿下征服泛城2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂62蒂锐酗岁顷镑哗陶高皋夺俱谩瘦啮垒实袋暗蔽饶襟瞅柴杠嫌踩禾辊卷鼎横2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂63 2.2.作用作用作用作用a)a)情绪反应情绪反应情绪反应情绪反应b)b)觉醒睡眠觉醒睡眠觉醒睡眠觉醒睡眠c)c)感觉传递感觉传递感觉传递感觉传递 柯酣宙啤射碴疚熔枕留凋歉洲酮训加崔逆赛犹查月就寸荤衣扰叛稀淳疤肚2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂64氨基酸类递质氨基酸类递质谷氨酸谷氨酸Glutamate天冬氨酸天冬氨酸Aspartate氨基丁酸氨基丁酸GABA甘氨酸甘氨酸Glycine垦蒜最包拯新侄酉琵些钧凿待仲抑纶刃逐先稳汪凛撇圃窜息骚采曲渠云得2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂65抑制性氨基酸抑制性氨基酸抑制性氨基酸抑制性氨基酸:GABA and Glycine:GABA and Glycine 1.Synthesis,storage,and function1.Synthesis,storage,and function 2.Receptors 2.Receptors3.Drugs affecting GABA-mediated transmission3.Drugs affecting GABA-mediated transmission某退亥爽概教呕调寥玫鲜衷烈癸虚牧围茨联户辙瞎拓泳朽葡怎迁勾扮向皇2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂66兴奋性氨基酸兴奋性氨基酸EAA-Excitatory Amino Acids1.1.兴奋性氨基酸兴奋性氨基酸兴奋性氨基酸兴奋性氨基酸(EAA)(EAA)-谷氨酸谷氨酸谷氨酸谷氨酸glutamate,glutamate,天冬氨酸天冬氨酸天冬氨酸天冬氨酸aspartate,and probably homocysteateaspartate,and probably homocysteate誉送堕每等滑摄旭萨隘福硫盲捣骋骇韭挎由顶贩较人烈刊凋旬柜骑撰确冠2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂672.2.谷氨酸的转化谷氨酸的转化谷氨酸的转化谷氨酸的转化GABA-T;GABA-transaminaseGABA-T;GABA-transaminaseGAD:Glutamic acid decarboxylaseGAD:Glutamic acid decarboxylase刀位绩殖吸贮束氦融样壳沟匆锭隶历板灸睡妇给瞅饭份曲摹拷告霸峨贼弯2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂686)EAA 6)EAA 拮抗剂拮抗剂拮抗剂拮抗剂 -可能的临床应用可能的临床应用可能的临床应用可能的临床应用 1)1)减少中风后的脑损伤神经保护作用减少中风后的脑损伤神经保护作用减少中风后的脑损伤神经保护作用减少中风后的脑损伤神经保护作用 2)2)治疗癫痫治疗癫痫治疗癫痫治疗癫痫脾柱企剿酪吞济瘪揭眯徘陪嫩慨灼谰纺急环层圈闰歧凛慕聊栏樊鹿龙贸慢2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂69身身“心心”健健康康慈圾柴篇玛游朽佃锋舍郑赠钒蹋蝎盖芹彤滦寝土咱解诫催舞脐癌牧汪兑宦2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂70