药理学课件之大环内酯类药物课件.pptx
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1、药理学课件之大环内酯类药物课件o具有具有14、15和和16元大环内酯环得具有抗菌元大环内酯环得具有抗菌作用得抗生素。作用得抗生素。o治疗需氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌和厌氧治疗需氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌和厌氧球菌得感染球菌得感染,对对-内酰胺类抗生素患者得替内酰胺类抗生素患者得替代品。代品。大环内酯类大环内酯类分类分类(1)o第一代第一代 口服吸收不完全、生物利用度低口服吸收不完全、生物利用度低,抗菌谱窄、不良反应多、易产生耐药性抗菌谱窄、不良反应多、易产生耐药性(红红霉素、乙酰螺旋霉素、吉她霉素、交沙霉素、霉素、乙酰螺旋霉素、吉她霉素、交沙霉素、麦迪霉素麦迪霉素)。o第二代第二代 (阿奇霉素
2、、罗红霉素、克拉霉素阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素)有良好得抗生素后效应。有良好得抗生素后效应。o第三代第三代 发现第一个不引起耐药得酮基大环发现第一个不引起耐药得酮基大环内酯抗生素。内酯抗生素。大环内酯类抗生素分类大环内酯类抗生素分类(2)o14元大环内酯类元大环内酯类:红霉素、竹桃霉素、克拉红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素霉素、罗红霉素、地红霉素o15元大环内酯类元大环内酯类:阿奇霉素阿奇霉素o16元大环内酯类元大环内酯类:麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉她霉素、乙酰吉她霉素、交沙霉素、螺旋吉她霉素、乙酰吉她霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗她霉素霉素
3、、乙酰螺旋霉素、罗她霉素一、抗菌作用及机制一、抗菌作用及机制抗菌谱抗菌谱o抗菌谱窄抗菌谱窄,比青霉素略广比青霉素略广,o大多数革兰阳性菌大多数革兰阳性菌;o厌氧球菌厌氧球菌;o部分革兰阴性菌部分革兰阴性菌(奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌状杆菌);o军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;o产生产生-内酰胺酶得葡萄球菌和内酰胺酶得葡萄球菌和MRSA。抗菌机制抗菌机制o抑制细菌蛋白质合成抑制细菌蛋白质合成o与核糖体得与核糖体得50S亚基结合亚基结合,抑制肽酰基转移抑制肽酰基转移酶酶,阻断转肽作用和阻断转肽作用和mRNA移位移位,而抑制细而抑
4、制细菌蛋白质合成。菌蛋白质合成。o细菌核糖体为细菌核糖体为70S,由由50S和和30S亚基构成亚基构成;o哺乳动物核糖体为哺乳动物核糖体为80S,由由60S和和40S亚基亚基构成。构成。二、耐药机制二、耐药机制o1、产生灭活酶、产生灭活酶 酯酶、磷酸化酶、葡萄酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶和核苷转移酶糖酶、乙酰转移酶和核苷转移酶,使其水解、使其水解、磷酸化、乙酰化、核苷化而失活。磷酸化、乙酰化、核苷化而失活。o2、靶位结构改变、靶位结构改变 耐药基因耐药基因甲基化酶甲基化酶核糖体药物结合部位甲基化核糖体药物结合部位甲基化o3、摄入减少或外排增多、摄入减少或外排增多 膜成分改变或出膜成分改
5、变或出现新得成分现新得成分,药物摄入减少或外排增多。药物摄入减少或外排增多。12大家应该也有点累了,稍作休息大家有疑问的,可以询问和交流大家有疑问的,可以询问和交流大家有疑问的,可以询问和交流大家有疑问的,可以询问和交流耐药性耐药性o细菌耐药性由单一耐药向多药耐药发展细菌耐药性由单一耐药向多药耐药发展,o细菌可同时对大环内酯类细菌可同时对大环内酯类-林可霉素类林可霉素类-链阳链阳菌素类耐药菌素类耐药,简称简称MLS耐药耐药三、药代动力学三、药代动力学o1、吸收、吸收:红霉素不耐酸红霉素不耐酸,口服吸收少口服吸收少,生物利用度差生物利用度差;新药血药浓度和细胞内新药血药浓度和细胞内浓度增高。浓度
6、增高。o2、分布、分布:脑脊液以外得体液和组织。脑脊液以外得体液和组织。红霉素进入前列腺红霉素进入前列腺,聚集在巨噬细胞和聚集在巨噬细胞和肝脏肝脏;罗红霉素血药浓度和细胞内浓度罗红霉素血药浓度和细胞内浓度较高。较高。三、药代动力学三、药代动力学o3、代谢、代谢:红霉素在肝脏代谢红霉素在肝脏代谢,与与P450系统反应抑制药物氧化。阿奇霉素不在系统反应抑制药物氧化。阿奇霉素不在肝脏代谢。肝脏代谢。o4、排泄、排泄:红霉素和阿奇霉素经肝肠循红霉素和阿奇霉素经肝肠循环重吸收。克拉霉素经肾脏排泄。环重吸收。克拉霉素经肾脏排泄。抗菌作用抗菌作用o革兰阳性菌革兰阳性菌:抗菌作用强抗菌作用强,金葡菌、表葡菌、
7、金葡菌、表葡菌、链球菌链球菌o革兰阴性菌革兰阴性菌:如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌菌o某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体及螺杆某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体及螺杆菌菌 临床应用临床应用o1、军团菌病、军团菌病:大环内酯类治疗嗜肺军团菌大环内酯类治疗嗜肺军团菌麦克达德军团菌或其她军团菌引起得肺炎及麦克达德军团菌或其她军团菌引起得肺炎及社区获得性肺炎。社区获得性肺炎。o2、链球菌感染、链球菌感染:本类抗生素可用于治疗化脓本类抗生素可用于治疗化脓性链球菌性链球菌溶血性链球菌溶血性链球菌肺炎链球菌等
8、引肺炎链球菌等引起得咽炎起得咽炎猩红热猩红热丹毒丹毒急性扁桃体炎急性扁桃体炎蜂窝组织炎。蜂窝组织炎。o3、衣原体、衣原体支原体感染支原体感染:包括沙眼衣原体所包括沙眼衣原体所致得结膜炎等眼部感染致得结膜炎等眼部感染,肺炎支原体肺炎支原体衣原衣原体所致得肺炎体所致得肺炎急性支气管炎急性支气管炎慢性支气管慢性支气管急性发作等呼吸系统感染急性发作等呼吸系统感染,衣原体和支原体衣原体和支原体所致得尿道炎所致得尿道炎宫颈炎宫颈炎盆腔炎等泌尿生殖盆腔炎等泌尿生殖系统感染。系统感染。o红霉素可在妊娠期间作为一线药物治疗泌尿红霉素可在妊娠期间作为一线药物治疗泌尿生殖系统衣原体感染生殖系统衣原体感染,也被用于四
9、环素禁忌也被用于四环素禁忌症。婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。症。婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。o4、棒状杆菌感染、棒状杆菌感染:红霉素能根除白喉杆菌感红霉素能根除白喉杆菌感染染,改善急慢性白喉带菌者状况改善急慢性白喉带菌者状况,但不改变白但不改变白喉急性感染进程。本类抗生素也可治疗棒状喉急性感染进程。本类抗生素也可治疗棒状杆菌败血症等。杆菌败血症等。o5、其她、其她:本类药物可用于对青霉素过敏得葡本类药物可用于对青霉素过敏得葡萄球菌萄球菌链球菌或肺炎球菌感染患者。可作链球菌或肺炎球菌感染患者。可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病得选用药物。为治疗隐孢子虫病及弓形体病得选用药物。也可用于治疗皮肤软组织
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