齐拉西酮的药理机制和临床应用.ppt
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1、齐齐拉西拉西酮酮的的药药理机制和理机制和临临床床应应用用二科二科 孙孙磊磊1.简简 介介v药药理机制理机制v不良反不良反应应v病例介病例介绍绍2.药药理机制理机制v阻断阻断边缘边缘系系统统多巴胺多巴胺D2受体受体v阻断阻断5-HT2A、5-HT1D和和5-HT2C受体受体v中度抑制中度抑制5-HT和和NE回收回收v轻轻度阻断度阻断H1受体、受体、M1受体、受体、1受体受体v小小剂剂量服用能激量服用能激动动5-HT1A受体受体3.精神分裂症的多巴胺假精神分裂症的多巴胺假说说前前额额皮皮质质背外背外侧侧多巴胺功能低下多巴胺功能低下 引起阳性症状引起阳性症状幻幻觉觉、妄想、妄想引起阴性症状引起阴性症
2、状思思维贫维贫乏、乏、情感淡漠情感淡漠皮皮质质下下边缘边缘系系统统多巴胺功能亢多巴胺功能亢进进4.对对阳性和阴性症状均有良好作用阳性和阴性症状均有良好作用阻断阻断边缘边缘系系统统D2受体受体强强度与氟度与氟哌啶哌啶醇相似醇相似阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A 受体引起多巴胺脱抑制性释放激动前额皮质D1受体5.同同时时具有抗抑郁抗焦具有抗抑郁抗焦虑虑作用作用 高度阻断高度阻断 5-HT1D和和5-HT2C受体效受体效应应具有抗抑郁作用具有抗抑郁作用中度抑制中度抑制5-HT和和NE回收回收产产生生类类似文拉法辛似文拉法辛的抗抑郁作用的抗抑郁作用激激动动5-HT1受体受体产产生生类类似丁螺
3、似丁螺环酮环酮的抗焦的抗焦虑虑作用作用6.不良反不良反应应vEPSv催乳素催乳素v体重增加体重增加v嗜睡嗜睡v体位性低血体位性低血压压vQTc间间期延期延长长7.EPS和催乳素和催乳素阻断阻断5-HT2A和和D2受体受体之比之比为为11:1低低EPS低催乳素低催乳素8.体重增加体重增加阻断阻断5-HT2A和和5-HT2C受体受体体重增加体重增加中度阻断中度阻断5-HT和和NE回收回收9.v齐齐拉西拉西酮酮不宜用于有先天性不宜用于有先天性QT延延长综长综合征和合征和QTc间间期延期延长长者。不宜与有延者。不宜与有延长长QTc间间期的期的三三环类环类等等药药物物联联用,治用,治疗疗期期间间注意注意
4、监测监测心心电电图图的改的改变变。v对对H1受体的拮抗作用受体的拮抗作用产产生嗜睡。生嗜睡。v对对1肾肾上腺素能受体的拮抗作用上腺素能受体的拮抗作用产产生直立性生直立性低血低血压压。其他不良反其他不良反应应10.病例介病例介绍绍v高高晓东晓东,男,男,26岁岁v主因主因:间间断多疑,情断多疑,情绪绪不不稳稳11年,自年,自语语冲冲动动1天入院天入院v既往史既往史:无异常无异常v个人史个人史:独生子,高中肄独生子,高中肄业业,未婚,无烟酒嗜,未婚,无烟酒嗜好,性格内向好,性格内向v家族史家族史:阴性阴性11.v该该患者自患者自2011年中考前出年中考前出现现凭空凭空闻闻声,敏感多疑。声,敏感多疑
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