药理学-抗癫痫药-苯妥英钠-PPT.ppt

药理学 抗癫痫药 苯妥英钠药药理作用及机制理作用及机制临临床床应应用用不良反不良反应应药药理作用及机制理作用及机制概述 脑脑局局部部病病灶灶的的神神经经元元兴兴奋奋性性过过高高，而而产产生生阵阵发发性性的的异异常常高高频频放放电电，并并向向周周围围扩扩散散而而出出现现大大脑脑功功能能短短暂暂失失调调的的综综合合征征。表表现现为为突突然然发发作作，短短暂暂运运动动、感感觉觉、意意识识、行行为为和和自自主主神神经经等等不不同同程程度度的的障障碍碍，可可伴伴有有异常的脑电图。异常的脑电图。苯妥英钠的药理作用 不能抑制不能抑制癫痫癫痫病灶异常放病灶异常放电电，但可阻止它向，但可阻止它向病灶周病灶周围围的正常的正常脑组织扩脑组织扩散。散。能能对对抗抗电电休克惊厥，但不能休克惊厥，但不能对对抗戊四抗戊四唑诱发唑诱发的的阵挛阵挛性惊厥。性惊厥。对癫痫对癫痫大大发发作（作（强强直直阵挛阵挛性性发发作）和各种部作）和各种部分性分性发发作效果最佳，作效果最佳，对对小小发发作（失神性作（失神性发发作）作）无效。无效。缺点：起效慢缺点：起效慢苯妥英钠的作用机制 苯妥英苯妥英苯妥英苯妥英钠钠钠钠的的的的药药药药理作用基理作用基理作用基理作用基础础础础是其是其是其是其对细对细对细对细胞膜的胞膜的胞膜的胞膜的稳稳稳稳定作用。定作用。定作用。定作用。降低降低细细胞膜胞膜对对NaNa+和和CaCa2+2+的通透性，从而降低了的通透性，从而降低了细细胞膜的胞膜的兴奋兴奋性，抑制性，抑制动动作作电电位的位的产产生。生。1.1.阻阻断断电电压压依依赖赖性性钠钠通通道道。与与失失活活状状态态的的NaNa+通通道道结结合合，阻阻止止NaNa+内流。内流。这这是苯妥英是苯妥英钠钠抗惊厥作用的主要机制。抗惊厥作用的主要机制。2.2.阻阻断断电电压压依依赖赖性性钙钙通通道道。阻阻断断L-L-型型和和N-N-型型CaCa2+2+通通道道，对对T-T-型型无无作作用用。抑抑制制CaCa2+2+依依赖赖的的兴兴奋奋性性递递质质的的释释放放和和突突触触后后膜膜的的去去极极化化反反应应。3.3.对对钙钙调调素素激激酶酶系系统统的的影影响响。显显著著抑抑制制钙钙调调素素激激酶酶的的活活性性，影影响响突触突触传递传递功能。功能。4.4.选择选择性地阻断性地阻断PTPPTP的形成。的形成。大家有疑问的，可以询问和交流大家有疑问的，可以询问和交流可以互相讨论下，但要小声点可以互相讨论下，但要小声点可以互相讨论下，但要小声点可以互相讨论下，但要小声点临临床床应应用用临床应用1.1.抗抗癫痫癫痫 苯妥英苯妥英钠钠是治是治疗癫痫疗癫痫大大发发作和局限性作和局限性发发作作的首的首选药选药。由于起效慢，故常用苯巴比妥。由于起效慢，故常用苯巴比妥等作用等作用较较快的快的药药物控制物控制发发作，在改用本品作，在改用本品前，前，应应逐步停用苯巴比妥，不宜逐步停用苯巴比妥，不宜长长期合用。期合用。对对精神运精神运动动性性发发作亦有效，但作亦有效，但对对小小发发作无作无效。效。临床应用2.治疗神经痛 如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。临床应用3.3.抗心率失常抗心率失常 见第19章不良反不良反应应不良反应与注意事项1.局部刺激2.神经系统反应药药量量过过大可引起急性中毒，大可引起急性中毒，导导致小致小脑脑-前庭系前庭系统统功能失功能失调调3.造血系统反应4.过敏反应5.骨骼系统6.其他