皮肤科用药及其药理.ppt

皮肤科用药及其皮肤科用药及其药理药理 湖北恒安药业有限公司内部湖北恒安药业有限公司内部培训培训皮肤病皮肤病概论概论n n皮肤病主要有感染性皮肤病，包括病毒性、细菌性、皮肤病主要有感染性皮肤病，包括病毒性、细菌性、真菌病等，性传播疾病属于感染性皮肤病；变态反真菌病等，性传播疾病属于感染性皮肤病；变态反应或免疫相关性皮肤病，包括皮炎、湿疹、特异性应或免疫相关性皮肤病，包括皮炎、湿疹、特异性皮炎、银屑病、扁平苔癣、血管炎等；自身免疫性皮炎、银屑病、扁平苔癣、血管炎等；自身免疫性疾病，包括天胞疮、大疱性类天疱疮等获得性大疱疾病，包括天胞疮、大疱性类天疱疮等获得性大疱性皮肤病及红斑狼疮、皮肌炎、硬皮病等结缔组织性皮肤病及红斑狼疮、皮肌炎、硬皮病等结缔组织病。病。皮肤病皮肤病概论概论n n皮肤病的药物治疗，包括外用局部治疗及内服药物皮肤病的药物治疗，包括外用局部治疗及内服药物系统治疗。系统用药如抗真菌药、抗细菌药、抗组系统治疗。系统用药如抗真菌药、抗细菌药、抗组胺药、免疫抑制、糖皮质激素类等。外用药物治疗胺药、免疫抑制、糖皮质激素类等。外用药物治疗如皮肤科常用的抗炎药、免疫调节药、清洁剂、抗如皮肤科常用的抗炎药、免疫调节药、清洁剂、抗真菌药、抗病毒药、角质剥脱药等。真菌药、抗病毒药、角质剥脱药等。第一篇第一篇 系统用药系统用药第一章第一章 抗真菌药物抗真菌药物n n真菌系真核生物，具有真正的细胞核和细胞器，细真菌系真核生物，具有真正的细胞核和细胞器，细胞壁含甲壳质、纤维素或其他葡聚糖。真菌感染可胞壁含甲壳质、纤维素或其他葡聚糖。真菌感染可分为浅部和深部感染两类。治疗真菌感染的药物有分为浅部和深部感染两类。治疗真菌感染的药物有酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、咪康唑、克霉唑、特酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、咪康唑、克霉唑、特比萘芬、两性霉素比萘芬、两性霉素B B、两性霉素、两性霉素B B脂质体、制霉菌素、脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、氟胞嘧啶、碘化钾、大蒜素灰黄霉素、氟胞嘧啶、碘化钾、大蒜素分类代表药作用机制多烯类两性霉素B药物与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合导致细胞表面形成许多小孔，膜通透性增加，细胞内成分外漏而导致真菌细胞死亡烯丙胺类特比萘芬高度特异性地抑制角鲨烯环氧化酶，使角鲨烯积聚、麦角甾醇的合成受阻，从而引起真菌死亡氮唑类氟康唑、伊曲康唑、咪康唑抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞麦角甾醇合成，使通透性增加嘧啶类氟胞嘧啶转变成氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，干扰DNA合成抗生素类灰黄霉素渗入皮肤角质层与角蛋白结合，干扰真菌有丝分裂与核酸合成，阻止真菌继续侵入。第一章 抗真菌药物第二章第二章 抗病毒药物抗病毒药物n n病毒为寄生于细胞内的微生物，其直径为病毒为寄生于细胞内的微生物，其直径为20-30nm20-30nm，利用宿主细胞的代谢系统进行增殖、复制。导致人利用宿主细胞的代谢系统进行增殖、复制。导致人类疾病的病毒分为类疾病的病毒分为DNADNA病毒和病毒和RNARNA病毒两大类。病毒两大类。n n临床常用药有：临床常用药有：阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿糖腺苷、利巴韦林、聚肌胞、齐多夫泛昔洛韦、阿糖腺苷、利巴韦林、聚肌胞、齐多夫定、拉米夫定、膦甲酸钠定、拉米夫定、膦甲酸钠 第三章第三章 抗细菌类药物抗细菌类药物n n临床常用药有：临床常用药有：青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、苯唑西林钠、氨苄西林、羟氨苄西林、头孢霉素、苯唑西林钠、氨苄西林、羟氨苄西林、头孢拉定、头孢呋辛钠、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢拉定、头孢呋辛钠、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢曲松钠、头孢哌酮钠、庆大霉素、阿米卡星、大观曲松钠、头孢哌酮钠、庆大霉素、阿米卡星、大观霉素、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、琥乙红霉素、霉素、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、琥乙红霉素、四环素、米诺环素、多西环素、林可霉素、克林霉四环素、米诺环素、多西环素、林可霉素、克林霉素、万古霉素、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、素、万古霉素、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、复方磺胺甲噁唑左氧氟沙星、洛美沙星、复方磺胺甲噁唑第四章第四章 抗痤疮类药物抗痤疮类药物n n痤疮丙酸杆菌是人体皮肤的常住菌，在炎症性痤疮痤疮丙酸杆菌是人体皮肤的常住菌，在炎症性痤疮的发生中起重要的作用。抗痤疮类抗菌药物的作用的发生中起重要的作用。抗痤疮类抗菌药物的作用不仅是通过减少皮肤表面和皮脂腺导管内痤疮丙酸不仅是通过减少皮肤表面和皮脂腺导管内痤疮丙酸杆菌的数量和致病性，而且有直接的抗炎作用杆菌的数量和致病性，而且有直接的抗炎作用:抑制抑制中性粒细胞的趋化性和减少前炎症细胞因子，如中性粒细胞的趋化性和减少前炎症细胞因子，如IL-IL-1 1。四环素类和红霉素通过抑制细菌的蛋白合成达。四环素类和红霉素通过抑制细菌的蛋白合成达到广谱抗菌疗效，而甲氧苄氨嘧啶是抑制细菌的叶到广谱抗菌疗效，而甲氧苄氨嘧啶是抑制细菌的叶酸代谢。临床抗菌药物的选用依次为四环素类、红酸代谢。临床抗菌药物的选用依次为四环素类、红霉素或甲氧苄氨嘧啶。霉素或甲氧苄氨嘧啶。第四章第四章 抗痤疮类药物抗痤疮类药物n n临床常用的抗痤疮类药物有临床常用的抗痤疮类药物有：多西环素、甲氧苄啶、：多西环素、甲氧苄啶、米诺环素、甲硝唑、林可霉素、替硝唑、克林霉素、米诺环素、甲硝唑、林可霉素、替硝唑、克林霉素、丹参酮丹参酮第四章第四章 抗痤疮类药物抗痤疮类药物n n替硝唑替硝唑替硝唑替硝唑n n本药为甲硝唑的衍生物，作用机制与甲硝唑相似，本药为甲硝唑的衍生物，作用机制与甲硝唑相似，体外抗菌和抗寄生虫的活性较甲硝唑高，起效时间体外抗菌和抗寄生虫的活性较甲硝唑高，起效时间快，且毒副作用低于甲硝唑。快，且毒副作用低于甲硝唑。n n本药吸收完全，对血本药吸收完全，对血-脑脊液屏障的穿透性强于甲脑脊液屏障的穿透性强于甲硝唑。硝唑。第五章第五章 抗性传播病类药物抗性传播病类药物n n临床常用药物有：临床常用药物有：苄星青霉素、四环素、普鲁卡因苄星青霉素、四环素、普鲁卡因青霉素、多西环素、青霉素青霉素、多西环素、青霉素G G钠、米诺环素、头孢曲钠、米诺环素、头孢曲松钠、红霉素、头孢噻肟钠、阿奇霉素、大观霉素、松钠、红霉素、头孢噻肟钠、阿奇霉素、大观霉素、喹诺酮类喹诺酮类第六章第六章 抗组胺类药物抗组胺类药物n n组胺是引起急性、慢性荨麻疹的主要介质，能引起组胺是引起急性、慢性荨麻疹的主要介质，能引起荨麻疹所有的病理表现，如红斑、风团瘙痒等。组荨麻疹所有的病理表现，如红斑、风团瘙痒等。组胺是引起瘙痒的唯一介质，可直接刺激感觉神经末胺是引起瘙痒的唯一介质，可直接刺激感觉神经末梢所致。组胺引起皮肤血管扩张形成红斑，毛细血梢所致。组胺引起皮肤血管扩张形成红斑，毛细血管通透性增加产生的局部水肿形成风团，因神经反管通透性增加产生的局部水肿形成风团，因神经反射导致周边小动脉扩张形成红晕。射导致周边小动脉扩张形成红晕。第六章第六章 抗组胺类药物抗组胺类药物n n抗组胺类药物抗组胺类药物根据其和组胺竟争的靶细胞受体不同根据其和组胺竟争的靶细胞受体不同而分为而分为H H1 1受体拮抗剂和受体拮抗剂和H2H2受体拮抗剂两大类。常用受体拮抗剂两大类。常用的的H H1 1受体拮抗剂，包括苯海拉明、异丙嗓、曲吡那受体拮抗剂，包括苯海拉明、异丙嗓、曲吡那敏、氯苯那敏、美喹他嗪、氯马斯汀、赛庚啶、西敏、氯苯那敏、美喹他嗪、氯马斯汀、赛庚啶、西替利嗪及左旋西替利嗪、羟嗪、阿斯咪唑、地氯雷替利嗪及左旋西替利嗪、羟嗪、阿斯咪唑、地氯雷他定、依巴斯汀、非索那定、酮替芬、氯雷他定、他定、依巴斯汀、非索那定、酮替芬、氯雷他定、奥洛他定、曲普利定、多塞平、咪唑斯汀、特非那奥洛他定、曲普利定、多塞平、咪唑斯汀、特非那定、阿伐斯汀、氮定、阿伐斯汀、氮斯汀。常用斯汀。常用H H2 2受体拮抗剂有西受体拮抗剂有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。第六章第六章 抗组胺类药物抗组胺类药物类别类别药物名称药物名称别名或商品名别名或商品名药理学特点药理学特点烷基胺类烷基胺类氯苯那敏氯苯那敏扑尔敏，氯苯吡胺扑尔敏，氯苯吡胺抗抗组组胺胺作作用用强强，中中枢枢镇镇静静作作用用弱弱，嗜嗜睡睡作作用用弱弱，有有一一些常引起中枢兴奋，安全性些常引起中枢兴奋，安全性/有效性好有效性好乙醇胺类乙醇胺类氯马斯汀氯马斯汀开思亭，克敏亭开思亭，克敏亭有有较较强强的的镇镇静静作作用用和和抗抗胆胆碱碱作作用用，常常见见嗜嗜睡睡、头头晕晕、口干等不良反应，部分药物常量可治疗失眠口干等不良反应，部分药物常量可治疗失眠苯海拉明苯海拉明可他敏，苯那君可他敏，苯那君乙二胺类乙二胺类曲吡那敏曲吡那敏去敏灵，扑敏宁去敏灵，扑敏宁有有中中度度中中枢枢镇镇静静作作用用，可可引引起起肠肠胃胃功功能能紊紊乱乱；局局部部外外用引起皮肤变态反应用引起皮肤变态反应曲普利啶曲普利啶克敏，吡咯吡胺克敏，吡咯吡胺吩噻嗪类吩噻嗪类异丙嗪异丙嗪非那根非那根除除抗抗组组胺胺作作用用，有有明明显显的的抗抗胆胆碱碱及及镇镇吐吐作作用用；中中枢枢抑抑制作用明显，可引起光敏感反应制作用明显，可引起光敏感反应美喹他嗪美喹他嗪甲喹吩嗪甲喹吩嗪哌嗪类哌嗪类西替利嗪西替利嗪仙特明仙特明轻轻到到中中度度镇镇静静和和抗抗胆胆碱碱作作用用，镇镇吐吐作作用用强强，主主要要用用于于晕晕动动病病和和眩眩晕晕等等多多种种原原因因引引起起的的呕呕吐吐，作作用用不不及及茶茶苯苯海明和异丙嗪海明和异丙嗪左旋西替利嗪左旋西替利嗪迪皿，优泽迪皿，优泽羟嗪羟嗪安泰乐安泰乐哌啶类哌啶类阿司咪唑阿司咪唑息斯敏息斯敏对对H1H1受受体体选选择择性性高高，无无明明显显的的抗抗胆胆碱碱作作用用；不不易易通通过过血脑血脑-屏障，嗜睡发生率低。屏障，嗜睡发生率低。赛庚啶赛庚啶乙苯环庚啶乙苯环庚啶非索那定非索那定开思亭开思亭酮替芬酮替芬噻噻哌哌酮酮、甲甲哌哌噻噻庚庚酮酮氯雷他定氯雷他定克敏能克敏能咪唑斯汀咪唑斯汀皿治林皿治林特非那定特非那定敏迪，敏必治敏迪，敏必治依巴斯汀依巴斯汀其他其他阿伐斯汀阿伐斯汀新敏乐新敏乐氮氮斯汀斯汀多塞平多塞平多虑平多虑平奥洛他定奥洛他定 第七章第七章 其他抗过敏药物其他抗过敏药物n n除了抗组胺药物外，肥大细胞膜稳定剂除了抗组胺药物外，肥大细胞膜稳定剂.、解热镇痛、解热镇痛药、钙制剂等也具有抗过敏作用，在皮肤科中广泛药、钙制剂等也具有抗过敏作用，在皮肤科中广泛应用。此外，还有一些特殊疗法，如封闭疗法、脱应用。此外，还有一些特殊疗法，如封闭疗法、脱敏疗法也具有抗过敏作用。敏疗法也具有抗过敏作用。n n临床常用药物有临床常用药物有：色甘酸钠、氯化钙、扎菲斯特、：色甘酸钠、氯化钙、扎菲斯特、果糖酸钙、曲尼司特、封闭疗法、噻拉米特、粉尘果糖酸钙、曲尼司特、封闭疗法、噻拉米特、粉尘螨注射液、葡萄糖酸钙螨注射液、葡萄糖酸钙第八章第八章 糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物n n糖皮质激素由肾上腺皮质束状带合成和分泌，其分糖皮质激素由肾上腺皮质束状带合成和分泌，其分泌和生成受促皮质激素泌和生成受促皮质激素(ACTH)(ACTH)调节。糖皮质激素作调节。糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而异。生理情况下所用广泛而复杂，且随剂量不同而异。生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响糖、蛋白质、脂肪、水、分泌的糖皮质激素主要影响糖、蛋白质、脂肪、水、电解质等物质代谢过程，超生理剂量的糖皮质激素电解质等物质代谢过程，超生理剂量的糖皮质激素则还有抗炎、抗免疫及抗休克等药理作用。根据糖则还有抗炎、抗免疫及抗休克等药理作用。根据糖皮质激素对下丘脑皮质激素对下丘脑-垂休垂休-肾上腺的作用及抗炎效价，肾上腺的作用及抗炎效价，可将全身应用的糖皮质激素分为低效、中效和高效。可将全身应用的糖皮质激素分为低效、中效和高效。临床常用的有：临床常用的有：氢化可的松、曲安西龙、泼尼松、氢化可的松、曲安西龙、泼尼松、地塞米松、泼尼松龙、倍他米松、甲泼尼龙地塞米松、泼尼松龙、倍他米松、甲泼尼龙第九章第九章 性激素类药物性激素类药物n n 性激素性激素(Sex hormones)(Sex hormones)为性腺分泌的激素，属类固醇为性腺分泌的激素，属类固醇(Steroids)(Steroids)激素，其基木结构是甾体核。包括雌激素、激素，其基木结构是甾体核。包括雌激素、孕激素和雄激素。雌激素和孕激素的分泌受下丘脑孕激素和雄激素。雌激素和孕激素的分泌受下丘脑一垂体前叶的调节。一垂体前叶的调节。目前临床应用的是人工合成品目前临床应用的是人工合成品及其衍生物及其衍生物，如甲睾酮、苯丙酸诺龙、丙睾酮、达，如甲睾酮、苯丙酸诺龙、丙睾酮、达那唑、司坦唑醇、炔雌醇、苯甲酸雌二醇、己烷雌那唑、司坦唑醇、炔雌醇、苯甲酸雌二醇、己烷雌酚、己烯雌酚、醋酸环丙孕酮等。酚、己烯雌酚、醋酸环丙孕酮等。第十章第十章 抗雄激素类药物抗雄激素类药物n n某些皮肤病的某些皮肤病的n n发生与雄激素的分泌过多或活性增高有关，包括痤发生与雄激素的分泌过多或活性增高有关，包括痤疮、多毛症及雄激素源性秃发等。雄激素与受体结疮、多毛症及雄激素源性秃发等。雄激素与受体结合形成雄激素受体复合物，该复合物随后黏附细胞合形成雄激素受体复合物，该复合物随后黏附细胞核内的染色质，并促进靶细胞基因表达。有些雄激核内的染色质，并促进靶细胞基因表达。有些雄激素的作用需要在细胞内通过素的作用需要在细胞内通过5-5-还原酶将睾酮转变还原酶将睾酮转变成双氢睾酮发挥作用。本章所列药物通过与雄激素成双氢睾酮发挥作用。本章所列药物通过与雄激素受体结合或抑制雄激素代谢转换酶等不同途径发挥受体结合或抑制雄激素代谢转换酶等不同途径发挥抗雄激素作用。抗雄激素作用。临床常用药物有临床常用药物有：螺内酯、氟他胺、：螺内酯、氟他胺、西咪替丁、环丙孕酮、非那雄胺、糖皮质激素西咪替丁、环丙孕酮、非那雄胺、糖皮质激素第十章第十章 抗雄激素类药物抗雄激素类药物n n非那雄胺非那雄胺非那雄胺非那雄胺n n非那雄胺非那雄胺是雄激素睾酮代谢成为双氢辜酮过程中的细是雄激素睾酮代谢成为双氢辜酮过程中的细胞内酶胞内酶 型型55一还原酶的特异性抑制剂。研究发现在一还原酶的特异性抑制剂。研究发现在男性秃发患者的秃发区头皮毛囊有男性秃发患者的秃发区头皮毛囊有 型型5-5-还原酶的特还原酶的特异性受体表达增加，并且皮肤组织内异性受体表达增加，并且皮肤组织内DHTDHT水平亦较正水平亦较正常人增高。而常人增高。而DHTDHT正是导致毛囊变小退化，而引起脱正是导致毛囊变小退化，而引起脱发的主要原因。还发现先天性缺乏发的主要原因。还发现先天性缺乏 型型5-5-还原酶的男还原酶的男子不会患男性秃发。这些临床及实验研究资料均已证子不会患男性秃发。这些临床及实验研究资料均已证实非那雄胺通过竞争性抑制实非那雄胺通过竞争性抑制 型型5-5-还原酶活性使皮肤还原酶活性使皮肤毛囊组织内毛囊组织内DHTDHT减少，逆转毛囊退化过程，从而阻止减少，逆转毛囊退化过程，从而阻止脱发的进一步恶化。脱发的进一步恶化。第十一章第十一章 维生素类药物维生素类药物n n临床常用药有：临床常用药有：维生素维生素A A、倍他胡萝卜素、维生素、倍他胡萝卜素、维生素D D、维生素、维生素E E、维生素、维生素K K、维生素、维生素B B1 1、维生素、维生素B B2 2、维生、维生素素B B6 6、烟酸、烟酰胺、维生素、烟酸、烟酰胺、维生素B B1212、叶酸、泛酸钙、叶酸、泛酸钙、维生素维生素C C、芦丁、芦丁第十二章第十二章 维维A A酸类药物酸类药物n n临床常用药有：临床常用药有：全反式维全反式维A A酸、异维酸、异维A A酸、维胺酯、酸、维胺酯、阿维阿维A A酯、阿维酯、阿维A A酸、芳维酸、芳维A A酸乙酯酸乙酯药物名称药物名称适应症适应症药理特点药理特点优缺点优缺点阿维A酯银屑病及角化异常性皮肤病阿维A酯可能以全反式维A酸的药物前体形式发挥作用，可能具有促进上皮细胞分化及角质溶解作用不良反应小，治疗指数较异维A酸提高10倍，有致畸作用阿维A酸阿维A酸是阿维A酯在体内的活性代谢产物可以使银屑病及角质化疾患表皮细胞的增殖、分化及异常角化趋于正常化不良反应相对阿维A酯较轻，容易耐受，有致畸作用n n临床常用药临床常用药：环磷酰胺、苯丁酸氮芥、硫唑嘌呤、：环磷酰胺、苯丁酸氮芥、硫唑嘌呤、硫嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、氨蝶呤、硫嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、氨蝶呤、甲砜霉素、环孢素、长春新碱、秋水仙碱、羟基脲、甲砜霉素、环孢素、长春新碱、秋水仙碱、羟基脲、氯喹、羟氯喹、青霉胺、霉酚酸酯、抗淋巴细胞球氯喹、羟氯喹、青霉胺、霉酚酸酯、抗淋巴细胞球蛋白、抗胸腺细胞球蛋白、左旋天冬酰胺酶、雷公蛋白、抗胸腺细胞球蛋白、左旋天冬酰胺酶、雷公藤总苷、磺胺吡啶藤总苷、磺胺吡啶第十三章第十三章 免疫抑制及抗肿瘤类药物免疫抑制及抗肿瘤类药物第十四章第十四章 免疫促进类药物免疫促进类药物n n 提高机体免疫功能的药物统称为免疫促进剂，亦称提高机体免疫功能的药物统称为免疫促进剂，亦称为为免疫激活剂或免疫增强剂免疫激活剂或免疫增强剂。免疫促进剂免疫促进剂可通过激发可通过激发人体天然与获得性免疫应答，调节机体免疫系统，提人体天然与获得性免疫应答，调节机体免疫系统，提高细胞免疫或体液免疫，增加机体的免疫功能，达到高细胞免疫或体液免疫，增加机体的免疫功能，达到提高机体抗病原体侵害、抑制肿瘤细胞增殖，以及纠提高机体抗病原体侵害、抑制肿瘤细胞增殖，以及纠正免疫缺陷病的目的。皮肤科临床可用十治疗免疫功正免疫缺陷病的目的。皮肤科临床可用十治疗免疫功能低下所致的疾病，如皮肤肿瘤、皮肤病毒或真菌感能低下所致的疾病，如皮肤肿瘤、皮肤病毒或真菌感染等，也可用于治疗某些自身免疫性疾病。染等，也可用于治疗某些自身免疫性疾病。第十四章第十四章 免疫促进类药物免疫促进类药物药物分类药物分类药物药物合成药物左旋咪唑、咪喹莫特生物制剂转移因子、胸腺素、免疫核糖核酸、丙种球蛋白、干扰素、重组干扰素-，、白细胞介素、肿瘤坏死因子、聚肌胞、免疫血清等微生物制剂卡介苗、卡介菌多糖核酸、短小棒状杆菌菌苗、金葡素、灵菌素中草药甘草酸苷第十四章第十四章 免疫促进类药物免疫促进类药物药物名称药物名称药理特点药理特点胸腺素本品为细胞免疫调节药，具有调节和增强人体细胞免疫功能的作。卡介菌多糖核酸本品作为一种新型免疫调节剂，主要作用是调节机体免疫水平，增强机体的抗感染和抗过敏能力。甘草酸苷本品具有肾上腺皮质激素样作用。可诱导干扰素产生，活化T淋巴细胞、NK细胞，抑制组胺、花生四烯酸释放，具有杭炎、抗过敏、抗病毒、解毒以及免疫调节等作用。第十五章第十五章 酶及其他生物性药物酶及其他生物性药物n n临床常用药有：临床常用药有：人血清蛋白、水解蛋白、溶菌酶、人血清蛋白、水解蛋白、溶菌酶、超氧化物歧化酶、链激酶超氧化物歧化酶、链激酶第十六章第十六章 解毒类药物解毒类药物n n临床常用药有：临床常用药有：二硫丙醇、依地酸钙钠、谷胱甘肽、二硫丙醇、依地酸钙钠、谷胱甘肽、硫代硫酸钠、上海蛇药、南通蛇药、南通蛇药二号硫代硫酸钠、上海蛇药、南通蛇药、南通蛇药二号片片第二篇第二篇 局部用药局部用药n n外用药物外用药物在皮肤病治疗中占有重要地位，是皮肤病的在皮肤病治疗中占有重要地位，是皮肤病的主要治疗手段，它可直接作用于皮肤的病变部位。主要治疗手段，它可直接作用于皮肤的病变部位。n n皮肤角质层是药物进入皮肤的主要屏障，药物通过这皮肤角质层是药物进入皮肤的主要屏障，药物通过这一屏障的过程被称为药物的经皮吸收。由于角质层对一屏障的过程被称为药物的经皮吸收。由于角质层对药物的屏障作用，因此药物透过角质层便成为药物经药物的屏障作用，因此药物透过角质层便成为药物经皮吸收过程中的限速步骤。当外用药物涂敷于皮肤表皮吸收过程中的限速步骤。当外用药物涂敷于皮肤表面后，药物分子必须首先通过阻力很大的角质层。药面后，药物分子必须首先通过阻力很大的角质层。药物一旦通过角质层而达到真皮后，药物分子将很快被物一旦通过角质层而达到真皮后，药物分子将很快被吸收进入血液循环。吸收进入血液循环。外用药剂型外用药剂型及基本处方及基本处方剂型剂型组成组成作用作用粉剂粉剂氧化锌、滑石粉、炉甘石、淀粉氧化锌、滑石粉、炉甘石、淀粉等等吸湿作用、护肤作用、散热作用吸湿作用、护肤作用、散热作用水剂水剂水水散热作用、清洁作用等散热作用、清洁作用等酊剂与搽剂酊剂与搽剂浓度浓度60%-95%60%-95%的乙醇的乙醇止痒作用、杀菌消毒作用、角层还原止痒作用、杀菌消毒作用、角层还原洗剂洗剂水水炉甘石、氧化锌、滑石粉等炉甘石、氧化锌、滑石粉等乳剂与乳膏剂乳剂与乳膏剂油相：凡士林、蜂蜡；水相：水油相：凡士林、蜂蜡；水相：水有助于药物的扩散及经皮吸收、保护皮肤有助于药物的扩散及经皮吸收、保护皮肤作用、作用温和、刺激性小、清凉舒适、作用、作用温和、刺激性小、清凉舒适、易于清洗易于清洗软膏剂软膏剂凡士林、羊毛脂凡士林、羊毛脂透皮作用、软化痂屑作用、护肤润肤作用透皮作用、软化痂屑作用、护肤润肤作用油剂油剂植物油、矿物油植物油、矿物油易于涂展、具润滑、清洁、及软化清除痂易于涂展、具润滑、清洁、及软化清除痂皮功效皮功效糊剂糊剂凡士林、羊毛脂、蒸馏水等凡士林、羊毛脂、蒸馏水等吸收作用、保护作用吸收作用、保护作用凝胶剂凝胶剂明胶、聚维酮、丙二醇等明胶、聚维酮、丙二醇等保湿、润肤作用，洁皮、散热作用保湿、润肤作用，洁皮、散热作用涂膜剂涂膜剂明胶、甘油等明胶、甘油等保护作用、水合作用、保护作用、水合作用、喷雾剂喷雾剂抛射剂抛射剂使用简便清洁、稳定、易于保存使用简便清洁、稳定、易于保存硬膏剂硬膏剂植物油、黄丹、铅粉植物油、黄丹、铅粉有助于炎症性浸润的消散、护肤作用有助于炎症性浸润的消散、护肤作用第一节第一节 清洁剂清洁剂临床常用药：临床常用药：蒸馏水、生理盐水、液状石蜡、中性皂蒸馏水、生理盐水、液状石蜡、中性皂、橄榄油、橄榄油 第二节第二节 温和保护剂温和保护剂临床常用药临床常用药：炉甘石、氧化锌、滑石粉、淀粉、煅石：炉甘石、氧化锌、滑石粉、淀粉、煅石膏、松花粉、硅油、凡士林、羊毛脂膏、松花粉、硅油、凡士林、羊毛脂第三节第三节 止痒镇痛药止痒镇痛药n n临床用药临床用药临床用药临床用药：樟脑、薄荷脑、苯酚、麝香草酚、苯佐：樟脑、薄荷脑、苯酚、麝香草酚、苯佐卡因、达克罗宁、利多卡因卡因、达克罗宁、利多卡因n n樟脑樟脑樟脑樟脑n n本品为局部刺激剂，涂于皮肤后可刺激冷觉感受器本品为局部刺激剂，涂于皮肤后可刺激冷觉感受器而有清凉感而有清凉感;用力涂擦局部可以使皮肤发红，增进局用力涂擦局部可以使皮肤发红，增进局部血液循环，并有微弱的局部麻醉和防腐作用，继部血液循环，并有微弱的局部麻醉和防腐作用，继之有麻木感，可镇痛、止痒并协助消除炎症，对中之有麻木感，可镇痛、止痒并协助消除炎症，对中枢亦有一定的兴奋作用。身体各部分均可吸收本品，枢亦有一定的兴奋作用。身体各部分均可吸收本品，在肝内形成羚化樟脑代谢产物，与葡萄糖醛酸结合在肝内形成羚化樟脑代谢产物，与葡萄糖醛酸结合从肾脏排出。从肾脏排出。第四节第四节 抗炎药抗炎药n n（一）（一）糖皮质激素类糖皮质激素类糖皮质激素类糖皮质激素类n n丁酸氢化可的松、醋酸氟氢可的松、糠酸莫米松、丁酸氢化可的松、醋酸氟氢可的松、糠酸莫米松、醋酸氟轻松、卤美他松、戊酸倍他米松、丙酸氯倍醋酸氟轻松、卤美他松、戊酸倍他米松、丙酸氯倍他索、二丙酸倍氯米松、二丙酸阿氯米松、戊酸二他索、二丙酸倍氯米松、二丙酸阿氯米松、戊酸二氟可龙、醋酸曲安奈德、丙酸氟替卡松、哈西奈德、氟可龙、醋酸曲安奈德、丙酸氟替卡松、哈西奈德、泼尼卡酯、醋酸地塞米松、双醋二氟松泼尼卡酯、醋酸地塞米松、双醋二氟松第四节第四节 抗炎药抗炎药药品名称药品名称 效能分级效能分级特点特点丁酸氢化丁酸氢化可的松可的松中效中效不含卤素，局部外用不良反应的不含卤素，局部外用不良反应的发生率低，可适用于儿童、面部发生率低，可适用于儿童、面部皮肤的使用皮肤的使用糠酸莫米糠酸莫米松松中强效中强效作用时间更长，较少抑制作用时间更长，较少抑制HPAHPA轴。一轴。一些临床试验发现其导致萎缩的强度很些临床试验发现其导致萎缩的强度很弱，作用强度增加而不良反应并不成弱，作用强度增加而不良反应并不成比例地增加，且每天只需用比例地增加，且每天只需用1 1次。次。丙酸氟替丙酸氟替卡松卡松强效强效人工合成的软性皮质激素人工合成的软性皮质激素 ，经，经皮吸收对皮吸收对HPAHPA轴影响很少，不产轴影响很少，不产生明显抑制作用。生明显抑制作用。第四节第四节 抗炎药抗炎药n n（二）（二）非类固醇醇类消炎药非类固醇醇类消炎药非类固醇醇类消炎药非类固醇醇类消炎药n n临床常用药：乙氧苯柳胺、丁苯羟酸、氟芬那酸丁临床常用药：乙氧苯柳胺、丁苯羟酸、氟芬那酸丁酯、皮考布洛芬、盐酸多塞平酯、皮考布洛芬、盐酸多塞平n n盐酸多塞平盐酸多塞平盐酸多塞平盐酸多塞平n n【药理药理药理药理】本品可阻断本品可阻断H H1 1和和H H2 2受体的作用，同时还有受体的作用，同时还有拮抗胆碱能受体和肾上腺素受体的作用拮抗胆碱能受体和肾上腺素受体的作用;降低皮肤降低皮肤血管通透性血管通透性;局部用药时爪中可检测到有意义的药局部用药时爪中可检测到有意义的药物浓度。物浓度。n n【适应证适应证适应证适应证】神经性皮炎、慢性湿疹、亚急性湿疹，神经性皮炎、慢性湿疹、亚急性湿疹，以及其他局部庙痒性皮肤病。以及其他局部庙痒性皮肤病。第五节第五节 免疫调节药免疫调节药n n临床常用药临床常用药：他克莫司、匹美克莫斯、咪喹莫特、：他克莫司、匹美克莫斯、咪喹莫特、重组人干扰素重组人干扰素-2b-2b第五节第五节 免疫调节药免疫调节药药物名称药物名称分类分类特点特点他克莫司大环内酯类免疫抑制剂 外用极少经皮吸收，亦不在皮肤中代谢。外用治疗具有起效快，疗效持久、耐受性好等特点。匹美克莫斯大环内酯类免疫抑制剂比他克莫司更具有亲脂性，与皮肤有更高亲和性。咪喹莫特白细胞介素激动剂 本品的抗病毒活性源于免疫系统内细胞毒素的诱导作用，不但可去除病灶部位的病毒，还可去除正常皮肤内的病毒。第六节第六节 抗真菌药抗真菌药临床常用药：临床常用药：克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、硫康唑、芬替康唑、奥昔康唑、氯康唑、替可那唑、硫康唑、芬替康唑、奥昔康唑、氯康唑、替可那唑、拉纳康唑、酮康唑、特康唑、特比萘芬、萘替芬、布拉纳康唑、酮康唑、特康唑、特比萘芬、萘替芬、布替萘芬、制霉菌素、克念菌素、那他霉素、美帕曲星替萘芬、制霉菌素、克念菌素、那他霉素、美帕曲星、吡咯尼群、环匹酮胺、阿莫罗芬、西卡宁、托萘酯、吡咯尼群、环匹酮胺、阿莫罗芬、西卡宁、托萘酯、利拉萘酯、伊莎酰胺、冰醋酸、苯甲酸、十一烯酸、利拉萘酯、伊莎酰胺、冰醋酸、苯甲酸、十一烯酸、硫化硒、硫代硫酸钠、土槿皮、硫化硒、硫代硫酸钠、土槿皮第六节第六节 抗真菌药抗真菌药药品名称分类作用机理酮康唑苯甲胺类 通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，伤真菌细胞膜和改变其通透性，使重要的细胞内物质外漏;特比萘芬 丙烯胺类系丙烯胺类抗真菌药，通过抑制角鲨烯环氧化酶的活性，致使真菌麦角固醇合成受抑制，角鲨烯在真菌细胞布替萘芬 苯甲胺类特异性地抑制真菌细胞膜麦角固醇合成过程中的角戳烯环氧化酶，阻止了麦角固醇的合成 阿莫罗芬 苯丙基吗啉衍生物抑制次麦角类固醇转化成麦角甾醇所需的还原酶和异构酶，造成次麦角类醇蓄积，麦角类固醇大量减少，导致胞膜结构和功能受损，从而杀伤真菌 第七节第七节 抗病毒药抗病毒药n n临床常用药临床常用药：阿昔洛韦、喷昔洛韦、酞丁安、聚维：阿昔洛韦、喷昔洛韦、酞丁安、聚维酮碘、碘苷、氟尿嘧啶、阿糖腺苷、鬼臼毒素、足酮碘、碘苷、氟尿嘧啶、阿糖腺苷、鬼臼毒素、足叶草脂、膦甲酸钠叶草脂、膦甲酸钠第七节第七节 抗病毒药抗病毒药药物名称分类作用机理喷昔洛韦核苷类 择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和抑制 鬼臼毒素木脂类 有抗肿瘤活性，能抑制微管聚合，抑制细胞核有丝分裂，使其停止于中期。用于毒性性病 第八节第八节 抗细菌药抗细菌药n n临床常用药：临床常用药：乙醇、甲紫、硼酸、高锰酸钾、碘、乙醇、甲紫、硼酸、高锰酸钾、碘、依沙吖啶、氯己定、过氧化苯甲酰、氯碘喹啉、莫依沙吖啶、氯己定、过氧化苯甲酰、氯碘喹啉、莫匹罗星、杆菌肽、多粘菌素匹罗星、杆菌肽、多粘菌素E E、新霉素、氯霉素、夫、新霉素、氯霉素、夫西地酸西地酸第八节第八节 抗细菌药抗细菌药药物名称分类作用机理莫匹罗星氨酰-tRNA合成酶的抑制剂 通过抑制细菌的蛋白质和RNA合成，达到抑菌作用。多粘菌素E多粘菌类改变细菌的脂蛋自膜，使之失去有效的屏障作用，使菌体内容外溢，达到抗菌作用 第九节第九节 角质剥脱药角质剥脱药n n临床常用药有临床常用药有：水杨酸、间苯二酚、冰醋酸、维：水杨酸、间苯二酚、冰醋酸、维A A酸酸(全反式全反式)、阿达帕林、他扎罗汀、阿达帕林、他扎罗汀第九节第九节 角质剥脱药角质剥脱药药物名称 分类作用机理维A酸(全反式)维生素衍生物调节毛囊皮脂腺上皮角化可去除角质栓，抑制粉刺生成。影响黑素细胞，抑制黑素生成。阿达帕林类视黄醇化合物 通过调节毛囊皮细胞的分化，减少微粉刺的形成。他扎罗汀第三代多芳香维A酸 调节细胞分化、抗增殖和抗炎症作用。第十节第十节 腐蚀剂腐蚀剂n n临床常用药临床常用药：乳酸、醋酸铝、硫酸锌、甲醛、乌洛：乳酸、醋酸铝、硫酸锌、甲醛、乌洛托品托品第十一节第十一节 收敛止汗药收敛止汗药n n临床常用药：临床常用药：鞣酸、醋酸铝、硫酸锌、甲醛、乌洛鞣酸、醋酸铝、硫酸锌、甲醛、乌洛托品、托品、第十二节第十二节 抗皮脂药抗皮脂药n n临床常用药临床常用药：磺胺醋酰钠、吡硫锌、升华硫磺、全：磺胺醋酰钠、吡硫锌、升华硫磺、全反式维反式维A A酸、己烯雌酚酸、己烯雌酚 第十三节第十三节 增色素药（包括光敏剂）增色素药（包括光敏剂）n n临床常用药临床常用药：补骨脂素、甲氧沙林、三甲沙林、竹补骨脂素、甲氧沙林、三甲沙林、竹红菌甲素、血卟啉衍生物红菌甲素、血卟啉衍生物第十四节第十四节 退色素药退色素药n n临床常用药：临床常用药：氢醌、壬二酸、奥古蛋白、曲酸及其氢醌、壬二酸、奥古蛋白、曲酸及其酯化物、维生素酯化物、维生素C C磷酸酯钠和维生素磷酸酯钠和维生素C C磷酸酯镁、全磷酸酯镁、全反式维反式维A A酸、对苄氧酚、氯化氨基汞、熊果苷酸、对苄氧酚、氯化氨基汞、熊果苷第十五节第十五节 遮光药遮光药n n临床常用药：临床常用药：对氨基苯甲酸和对氨基苯甲酸酯及其对氨基苯甲酸和对氨基苯甲酸酯及其衍生物、二苯甲酮及其衍生物、肉桂酸酯类、水杨衍生物、二苯甲酮及其衍生物、肉桂酸酯类、水杨酸盐酸盐/酯和邻氨基苯甲酸甲酯、水杨酸甲酯、丁基甲酯和邻氨基苯甲酸甲酯、水杨酸甲酯、丁基甲氧基二本酰甲烷、二氧化钛、氧化锌氧基二本酰甲烷、二氧化钛、氧化锌第十六节第十六节 促进毛发生长药促进毛发生长药 n n米诺地尔米诺地尔n n【药理药理】米诺地尔是一种周围血管舒张药，可改善米诺地尔是一种周围血管舒张药，可改善毛囊周围的微循环，增加皮肤的血流量。局部长期毛囊周围的微循环，增加皮肤的血流量。局部长期使用时可刺激男性型秃发和斑秃患者的毛发生长。使用时可刺激男性型秃发和斑秃患者的毛发生长。研究表明还可减少毛囊周围淋巴细胞浸润、促进细研究表明还可减少毛囊周围淋巴细胞浸润、促进细胞分裂、增加胞分裂、增加CAMPCAMP含量和延长毛囊生长期。临床研含量和延长毛囊生长期。临床研究表明，血压正常及未经过洽疗的高血压患者局部究表明，血压正常及未经过洽疗的高血压患者局部使用时，没有显示出由于米诺地尔吸收而引起的全使用时，没有显示出由于米诺地尔吸收而引起的全身作用。身作用。第十七节第十七节 脱毛药脱毛药n n临床常用药：临床常用药：硫代乙醇酸钙、硫化钡、硫化钠硫代乙醇酸钙、硫化钡、硫化钠第十八节第十八节 细胞毒药物细胞毒药物n n临床常用药：临床常用药：蒽林、斑蝥素、氮芥、芥子气、博来蒽林、斑蝥素、氮芥、芥子气、博来霉素霉素第十九节第十九节 保湿药保湿药n n临床常用药：临床常用药：甘油、丙二醇、尿素、尿囊素、丁二甘油、丙二醇、尿素、尿囊素、丁二醇、聚乙二醇、醇、聚乙二醇、-羟酸、山梨醇、丝肽、卵磷脂、羟酸、山梨醇、丝肽、卵磷脂、海藻多糖、蛋黄油海藻多糖、蛋黄油第二十节第二十节 其他其他n n临床常用药：临床常用药：钙泊三醇、他卡西醇、积雪苷、硫酸钙泊三醇、他卡西醇、积雪苷、硫酸锌、维生素锌、维生素E E、烟酰胺、类肝素、烟酰胺、类肝素n n钙泊三醇钙泊三醇n n【理化特性理化特性】本品系一种合成的具有生物活性的维本品系一种合成的具有生物活性的维生素生素D3D3类似物之一。类似物之一。n n【药理药理】本品在体内被迅速代谢成无活性的代谢产本品在体内被迅速代谢成无活性的代谢产物，对血钙的影响为维生素物，对血钙的影响为维生素D D3 3的的1/100-1/2001/100-1/200，外用本，外用本品后其全身吸收量品后其全身吸收量 1 1。本品的药理作用与天然的维。本品的药理作用与天然的维生素生素D D3 3活性代谢产物活性代谢产物1 1,2 5-(OH),2 5-(OH)2 2维生素维生素D D3 3(骨化三醇骨化三醇)相似，对角质形成细胞分化和增生有较强的调节作相似，对角质形成细胞分化和增生有较强的调节作用。用。第二十节第二十节 其他其他n n钙泊三醇钙泊三醇对免疫系统细胞具有免疫抑制作用，可能对免疫系统细胞具有免疫抑制作用，可能通过调节角质形成细胞、淋巴细胞产生和释放细胞通过调节角质形成细胞、淋巴细胞产生和释放细胞因子而发挥免疫作用，从而使银屑病皮损的增生和因子而发挥免疫作用，从而使银屑病皮损的增生和分化得以纠正。黑素细胞上存在分化得以纠正。黑素细胞上存在1,2 5-1,2 5-（OH)OH)2 2维生维生n n素素D D3 3的受体，的受体，钙泊三醇钙泊三醇与黑素细胞表面的维生素与黑素细胞表面的维生素D D3 3受体结合，促进趋于凋亡的黑素细胞正常分化，体受体结合，促进趋于凋亡的黑素细胞正常分化，体积增大，酪氨酸酶活性增强，合成黑素颗粒增多，积增大，酪氨酸酶活性增强，合成黑素颗粒增多，同时钙泊三醇可以促进黑素细胞周围的角质形成细同时钙泊三醇可以促进黑素细胞周围的角质形成细胞摄取黑素增加，从而使白癜风皮损恢复止常，一胞摄取黑素增加，从而使白癜风皮损恢复止常，一般持续治疗般持续治疗6-126-12周起效。周起效。