药品专业知识培训讲义.doc

药品专业知识培训讲义
第一章 药品的基本信息
一、药品管理模式
《中华人民共和国药品管理法》规定了“国家对药品施行处方药与非处方药的分来管理制度”，这也是国际上通用的药品管理模式。
处方药：必须凭职业医师或职业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：不需要凭职业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。简称OTC（over the counter）。
二、药物的稳定性
药物制剂的稳定性是指药物制剂在生产、运输、储藏、周转、直至临床运用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。稳定性是评价药物制剂质量的中药指标之一，也是确定药物制剂使用期限的主要依据。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指PH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等；环境因素是指温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。
三、药物的分类
药物按形态剂型分类：可分为液体剂型，如溶液剂、注射剂等；气体机型，如气雾剂、喷雾剂等；固体剂型，如散剂、丸剂、片剂、膜剂等；半固体剂型，如软膏剂、栓剂、糊剂等。形态下共同的剂型，其制备工艺也比较接近，例如，制备液体剂型时多采用溶解、分散等方法；制备固体剂型多采用粉碎、混合等方法；半固体剂型多采用熔化、研和等方法。
另外还可以按给药途径分类、按分散体系分类和按制备方法分类。
第二章 液体制剂
一、定义
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂。
二、分类
液体制剂按分散体系分类，分为均相液体制剂与非均相液体制剂。
（1）均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系。包括低分子溶液剂和高分子溶液剂。
低分子溶液剂：低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，又称溶液剂。微粒＜1nm，分子或离子分散澄明溶液，体系稳定。包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等。
高分子溶液剂：高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。
（2）非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系。包括：溶胶剂：又称疏水胶体溶液，微粒在1～100nm，胶态分散形成多相体系，聚结不稳定性；乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系，微粒＞100nm，液体微粒分散形成多相体系，聚结和重力不稳定性；混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系，微粒＞500nm，固体微粒分散形成多相体系，聚结和重力不稳定性。
三、液体制剂的溶剂和附加剂
1.常见的溶剂 按介电常数大小液体制剂常用溶剂分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
（1）极性溶剂：常用的有水、甘油、二甲基亚砜等。
（2）半极性溶剂：乙醇、丙二醇和聚乙二醇，液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体。
（3）非极性溶液：常用的有脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯等。
2.常见的附加剂
（1）增溶剂：增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，常用的增溶剂为聚山梨酯类（吐温类）和聚氧乙烯脂肪酸酯类（司盘类）等。影响增溶的因素有：①增溶剂的种类②药物的性质③加入顺序④增溶剂的用量。
（2）助溶剂：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为低分子化合物。
（3）潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中个溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现最大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称潜溶剂。
（4）防腐剂：为了避免在制剂制备、贮存和使用过程中微生物的污染，常加入防腐剂抑制微生物的生长繁殖。常用的防腐剂有：对羟基苯甲酸酯类（对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯）亦称尼泊金类；苯甲酸及其盐；山梨酸及其盐；苯扎溴铵，又称新洁尔灭，为阳离子型表面活性剂；醋酸氯已定，又称醋酸洗必泰；其他防腐剂，如邻苯基苯酚、桉叶油、桂皮油、薄荷油。
（5）矫味剂：常用的有天然的和合适的甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等。
（6）着色剂：常见的有天然色素和合成色素。
（7）其他附加剂：在液体制剂中为了增加稳定性，有时需要加入抗氧剂、PH调节剂、金属离子络合剂等。
四、药物溶液的种类及性质
1.药用溶剂的种类
（1）水：水是最常用的剂型溶剂，其理化性质稳定，有很好的生理相容性，根据制剂的需要可制成注射用水、纯化水与制药用水来使用。
（2）非水溶剂：药物在水中溶解度过小时可选用适当的非水溶剂或使用混合溶剂，可以增大药物的溶解度，以制成溶液。常用的有醇与多元醇类，如乙醇、丙二醇、甘油等；醚类，如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚等；酰胺类，如二甲基甲酰胺等；酯类，如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯等；植物油类，如花生油、玉米油等。
五、表面活性剂
具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质称为表面活性剂。其具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等作用。根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。
离子型表面活性剂：带正电为阳离子型表面活性剂；带负电为阴离子型表面活性剂；分子结构中同时具有正、负电荷基团为两性离子表面活性剂。
阴离子型表面活性剂，这类表面活性剂起表面活性作用部分是阴离子包括：
（1）高级脂肪酸盐：系肥皂类，以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常见。它们具有良好的乳化性能和分散油的能力，但易被酸破坏，碱金属皂还可被钙盐、镁盐等破坏，电解质可使之盐析。一般只用于外用制剂。（2）硫酸化物：主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类。硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油，可与水混合，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤，也可用于挥发油或不溶性杀菌剂的增溶。高级脂肪醇硫酸酯类常用的是十二烷基硫酸钠（SDS，又称月桂硫酸钠，SLS）、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠等。主要用于外用软膏的乳化剂，有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。（3）磺酸化物：系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等，常用的品种有二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索-OT）、十二烷基苯磺酸钠等。
阳离子型表面活性剂，起作用的部分是阳离子，亦称阳性皂。其分子结构的主要部分是一个五价的氮原子，所以也称为季铵化合物。常用品种有苯扎溴铵和苯扎氯铵等。
两性离子表面活性剂,常见的有卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型。
非离子型表面活性剂，在水中不解离，分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等，它们以酯键或醚键与亲水基团结合。
六、低分子溶液剂与高分子溶液剂
（一）低分子溶液剂，系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中整成的均匀的液体制剂。
1.溶液剂，系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。溶液剂的制备方法即溶解法和稀释法。
2.芳香水剂，系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。用乙醇和水混合溶剂制成含大量挥发油的溶液，称为浓芳香水剂。制备方法有溶解法、稀释法。
3.糖浆剂，系指含有药物的浓蔗糖水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆，浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）。糖浆剂含糖量应不低于45%（g/ml）。制备方法有溶解法（包括热熔法、冷溶法）和混合法。
4.醑剂、甘油剂、涂剂和酊剂
（1）醑剂：系指挥发性药物的浓乙醇溶液。醑剂中药物浓度一般为5%-10%，乙醇浓度一般为60%-90%。制备方法可用溶解法和蒸馏法。
（2）甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。制备方法优溶解法和化学反应法。
（3）涂剂：用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部黏膜的液体制剂。
（4）酊剂：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100ml应相当于原药物10g；其他酊剂每100ml相当于原药物20g。制备方法有溶解法（或稀释法）、浸渍法、渗漉法。
（二）高分子溶液剂，系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，属于热力学稳定系统。
七、溶胶剂
溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系，又称疏水胶体溶液。分散的微细粒子在1-100nm之间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，属热力学不稳定性系统。
溶胶剂的性质有：（1）光学性质：当强光线通过溶胶剂时，从侧面可见到圆锥形光束称为丁铎尔效应。（2）电学性质：在电场的作用下胶粒或分散介质产生移动，在移动过程中产生电位差，这种现象称为界面动电现象。溶胶的电泳现象就是界面动电现象所引起的。（3）动力学性质：溶胶剂中的胶粒受溶剂水分子不规则的撞击产生的不规则运动称为布朗运动。（4）稳定性：溶胶剂属热力学不稳定系统，主要表现为聚结不稳定性和动力不稳定性。
制备方法有分散法和凝聚法。
八、乳剂
乳剂系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分手那于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。乳剂与水相、油相和乳化剂组成，三者缺一不可。
乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系，常发生分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败，所以不稳定。分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。发生絮凝的条件是乳滴的电荷减少，乳滴产生聚集而絮凝。转相主要是由于乳化剂的性质的改变而引起的。乳化膜破裂导致乳滴合并变大，合并进一步发展使乳剂破裂分为油、水两相。外界微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化引起的变质即为酸败。
制备方法有油中乳化剂法、水中乳化剂法、新生皂法、两相交替加入法、机械法。
第三章 灭菌制剂与无菌制剂
灭菌制剂与无菌制剂主要是指直接注入体内或直接接触创伤面、黏膜等的一类制剂。由于这类制剂直接作用于人体血液系统，在使用前必须保证处于无菌状态。
灭菌系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽胞的手段。
一、灭菌方法
（一）物理灭菌法
1.干热灭菌法：指在干燥的环境中进行灭菌技术。其中包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法。为了确保干热灭菌法灭菌效果，一般规定为135℃-145℃灭菌3-5小时；160-170℃灭菌2-4小时；180-200℃灭菌0.5-1小时。
2.湿热灭菌法：用饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法。包括热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌法。
（1）热压灭菌法：用高压饱和蒸汽加热杀灭微生物的方法。一般情况下，116℃（67kPa），40分钟；121℃（97kPa），30分钟；126℃（139kPa），15分钟。
（2）流通蒸汽灭菌法：在常压下，采用100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法。灭菌时间通常为30-60分钟。
（3）煮沸灭菌法：将待灭菌物置沸水中加热灭菌的方法。通常为30-60分钟。
（4）低温间歇灭菌法：将待灭菌物置60-80℃的水或流通蒸汽中加热60分钟，杀灭微生物繁殖体后，在室温条件下放置24小时，让待灭菌物中的芽胞发育成繁殖体，再次加热灭菌、放置，反复多次，直至杀灭所有芽胞。
3.过滤灭菌法：采用过滤法除去微生物的方法。为了有效的除尽微生物，滤器孔径必须小于芽胞体积（＞0.5um）。常用的除菌过滤器优0.22或0.3um的微孔滤膜滤器和G6（号）垂熔玻璃滤器。过滤灭菌应在无菌条件下进行操作，为了保证产品的无菌，必须对过滤过程进行无菌检测。无菌区对洁净度的的要求是100级。
4. 射线灭菌法：采用辐射、微波和紫外线杀灭微生物和芽胞的方法。
（1）射线灭菌法：采用放射性核素（60Co和137Cs）放射的γ射线杀灭微生物和芽胞的方法。
（2）微波灭菌法：采用微波（频率为300MHZ-300kMHZ）照射产生的热能杀灭微生物和芽胞的方法。
（3）紫外线灭菌法：用紫外线照射杀灭微生物和芽胞的方法。
（二）化学灭菌法
1.气体灭菌法：采用气态杀菌剂（如环氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油和涡阳乙酸蒸气等）进行灭菌的方法。
2.液体灭菌法：采用杀菌剂溶液进行灭菌的方法。如75%乙醇、1%聚维酮碘溶液、0.1%-0.2%苯扎溴铵溶液等。
二、注射剂的工艺流程
注射剂一般生产过程包括：原、辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装等步骤。总流程由制水、安瓿铅处理、配料及成品四部分组成，其中环境区域划分为控制区与洁净区。
三、注射液的一般质量要求
确保安全注射剂的一般质量要求有：
（1）无菌。
（2）无热源。热源:是微生物的代谢产物，注射后能引起人体体温异常升高。热源是微生物的一种内毒素。热源耐热，体积小一般的滤器均可通过，热源能溶于水，本身不挥发但是蒸馏时可随水蒸气中的雾滴带入蒸馏水。其他：热源能被强酸、强碱、强氧化剂破坏，超声波及某些表面活性剂也能使之失活。
（3）不得有肉眼可见的浑浊或异物。
（4）不能引起对组织的刺激性或发生毒性反应，特别是一些非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验。
（5）渗透压要求与血液的渗透压相等或接近，如柴胡注射剂加入氯化钠，供静脉注射的大剂量注射剂还要求具有等张性。
（6）pH还要求与血压相等或接近（血液pH约7.4），一般控制在4-9的范围内，如维生素C注射液加入碳酸氢钠。
（7）要求注射剂具有必要的物理和化学稳定性，以确保产品在储存期内安全有效。
（8）降压物质必须符合规定。
第四章 固体制剂

一、颗粒剂
颗粒剂是将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。
颗粒剂的传统制备工艺简介如下：
辅料
↓
物料→粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→质量检查→分剂量→包装→颗粒剂
粉碎的目的是将大块的固体药物物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细分的操作。
粉碎设备：
1）研钵：一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制成，但以瓷研钵和玻璃研钵最为常用，主要用于小剂量药物的粉碎或实验室规模散剂的制备。
2）球磨机：系在不锈钢或陶瓷制成的圆柱筒内装入一定数量不同大小的钢球或瓷球构成。使用时将药物装入圆筒内密盖后，用电动机转动。当圆筒转动时，带动钢球（或瓷球）转动，并带到一定高度，然后在重力作用下抛落下来，球的反复上下运动使药物受到强烈的撞击和研磨，从而被粉碎。该法粉碎效率较低，粉碎时间较长，适合于贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法粉碎、湿法粉碎、间歇粉碎，必要时可充入惰性气体。
二、片剂
片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。
片剂的种类很多，也是日常最常见的剂型之一。包括普通片、包衣片、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片或控释片、多层片、舍下片、口含片、口腔粘贴片、植入片、皮下注射片、溶液片、阴道片。
片剂制备中可能发生的问题及原因分析
（1）裂片：片剂发生裂开的现象。产生裂片的处方因素是物料中细粉太多或易脆碎的物料和易弹性变形的物料塑性差等。工艺因素有单充压片机比旋转压片机易出现裂片；快速压片机比慢速压片机易裂片；一次压缩比多次压缩（一般两次或三次）易出现裂片等。
（2）松片：片剂的硬度不够，稍加触动即散碎的现象。主要原因是黏性力差、压缩压力不足等。
（3）黏冲：片剂的表面被冲头黏去一薄层或一小部分，造成片面粗糙不平或优凹痕的现象。主要原因是有颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀、粗糙不光或刻字等。
（4）片重差异超限：片重差异超过了规定范围。主要成因是颗粒流动性不好；颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊；加料斗内的颗粒时多时少；冲头与膜孔吻合性不好等。
（5）崩解迟缓：片剂超过了规定的崩解时间。如分散片要求在21℃±1℃下水中3分钟即可崩解分散，并通过180um孔径的筛网。影响片剂崩解的主要原因是压缩力；可溶性成分与润湿剂；物料的压缩成形性与黏合剂；崩解剂。
（6）溶出超限：片剂在规定的时间内未能溶解出规定量的药物。影响因素主要是片剂不崩解、颗粒过硬、药物的溶解度差等。
（7）药物含量不均匀。所有造成片重差异过大的因素皆可造成片剂中药物含量的不均匀。
片剂常用的辅料
1.稀释剂 稀释剂的主要作用是增加片剂的重量和体积，亦称填充剂。常用的有点淀粉、糊精、可压性淀粉（预胶化淀粉）、乳糖、微晶纤维、一些无机钙盐（硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等）、糖粉、甘露醇、山梨醇等。
2.润湿剂与黏合剂 润湿剂是指本身没有黏性，但能诱发待制粒物料的黏性，以利于制粒的液体。常用的有蒸馏水、乙醇及水醇混合物。黏合剂是指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚结成粒的辅料。常用的有淀粉浆（常用浓度8%-15%）、聚维酮（PVP）的纯溶液或水溶液、糖粉与糖浆、聚乙二醇、胶浆及纤维素衍生物。
3.崩解剂 崩解剂是促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。常用的有干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素钠、交联聚维酮等。
4.润滑剂 压片时为了顺利加料和出片，并减少黏冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间的摩擦力，是片面光滑美观，在压片前一般均需在颗粒（或结晶）中加入适量的润滑剂。常用的硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油等。
三、包衣片剂
包衣片剂的基本类型有糖包衣、薄膜包衣、和压制包衣等。
1.糖包衣工艺与材料:
(1)隔离层：首先在素片上包不透水的隔离层，以防止在后面的包衣过程中水分进入片芯。可用于隔离层的材料有10%的玉米朊依晨溶液、15%-20%的虫胶乙醇溶液、10%的令苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）乙醇溶液以及10%-15%的明胶浆。
其中最常用的是玉米朊包制的隔离层。CAp为肠溶性高分子材料，使用时注意包衣厚度以防止在胃中不溶解。因为包隔离层使用有机溶剂，所以应注意防爆、防火，采用低温干燥（40℃-50℃），每层干燥时间约为30分钟，一般包3-5层。
（2）粉衣层：为消除片剂的棱角，在隔离层的外面包上一层较厚的粉衣层，主要材料是糖浆和滑石粉。常用糖浆浓度为65%-75%(g/g)，滑石粉为过100目筛的粉。操作时洒一次浆、洒一次粉，然后热风干燥20-30分钟（40-55℃），重复以上操作15-18次，直到片剂的棱角消失。
（3）糖衣层：粉衣层的片子比较粗糙、疏松，因此再包糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。操作要点是加入稍稀的糖浆，逐次减少用量（润湿片面即可），在低温（40℃）下缓缓吹风干燥。一般包制10-15层。
（4）有色糖衣层：包有色糖衣层与上述包糖衣层的工艺完全相同，只是糖浆中添加了食用色素，主要目的是为了便于识别与美观。一般需包制8-15层。
（5）打光：其目的是为了增加片剂的光泽和表面疏水性。一般用川蜡；用前需精制，即加热至80-100℃熔化后过100目筛，去除杂质，并掺入2%的硅油混匀，冷却，粉碎，取过80目筛的细分待用。
2.薄膜包衣工艺有有机溶剂包衣法和水分散体乳胶包衣法。
第五章 半固体制剂
一、软膏剂
软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。软膏剂常用的基质有三类：油脂性基质、乳剂型基质及亲水或水溶性基质。
二、眼膏剂
眼膏剂喜欢自供眼用的灭菌软膏。常用凡士林与羊毛脂等混合油性基质。
三、栓剂
栓剂系指将药物与适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。栓剂的基质主要分为油脂性基质和水溶性基质两大类。
（1）油脂性基质：①可可豆脂；②半合成或全合成脂肪酸甘油酯，系由椰子或棕榈种子等天然植物油水解、分馏所得的C12-C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的三酯、二酯、一酯的混合物，即称半合成脂肪酸甘油酯。优点是化学性质稳定，成形性能良好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败。
（2）水溶性基质有：①甘油明胶：将明胶、甘油、水按一定的比例在水浴上加热熔合蒸去大部分水，放冷后经凝固而制得。②聚乙二醇③聚氧乙烯单硬脂酸酯类：系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物。④泊洛沙姆：乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物。
第六章 其他制剂
一、气雾剂
气雾剂系指药物与适宜抛射剂封装于具有特殊阀门系统的耐压容器中制成的制剂。抛射剂一般可分为氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体三类。
二、缓释、控释制剂
（1）缓释制剂：在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。
（2）控释制剂：在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。
（3）缓释、控释制剂的特点：与普通制剂相比缓释、控释制剂主要特点表现在以下几个方面：①减少给药次数，避免夜间给药。②血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，降低药物的毒副作用。适用于半衰期很长的药物（t1/2>24小时） ③增加药物治疗的稳定性。④减少用药总剂量。
三、靶向制剂
靶向制剂又称靶向给药系统，是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
靶向制剂的分类方法有很多。按给药途径分为注射用靶向制剂和非注射用靶向制剂；按分布水平可分为一级（器官）靶向、二级（组织）靶向、三级（细胞）靶向和四级（亚细胞、分子）靶向；按载体材料组成、离子大小、形态特征和靶向原理分为微球（囊）、纳米球（囊、粒）、脂质体、乳剂、大分子药物载体、前体药物等。比如脂质体：将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体。其特点是①靶向性：载药脂质体进入人体内可70%-89%集中于肝、脾；②缓释性：将药物包封于脂质体中，可延长药物在血液中的滞留时间；③降低药物毒性：由于可以将药物集中于肝脾等器官，减少了游离的药物，可将对正常细胞有毒性的抗癌药包封于脂质体内降低药物毒性；④提高药物稳定性：将药物包封于脂质体内可其到保护作用，提高药物的稳定性。
四、透皮给药制剂
透（经）皮传递系统或称透皮治疗制剂（简称TDDS、TTS）系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。透皮给药制剂常用的吸收促进剂可分为以下几种：①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂；②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯、二甲基亚砜及二甲基甲酰胺；③月桂氮卓（艹卓）（也称Azone）及其同系物；④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇；⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类；⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。