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糖尿病降糖药物的规范使用.ppt
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1、糖尿病降糖药物的规范使用掌上药店掌上药店 陈虎陈虎1l降糖药物的规范使用l糖尿病的治疗原则及目标2微血管病变微血管病变微血管病变微血管病变代谢毒性损伤代谢毒性损伤代谢毒性损伤代谢毒性损伤 (神经病变神经病变神经病变神经病变)大血管病变大血管病变大血管病变大血管病变糖尿病多种并发症造成严重危害糖尿病多种并发症造成严重危害3降糖药物的规范化使用4糖尿病管理的糖尿病管理的“五驾马车五驾马车”l糖尿病教育及心理治疗糖尿病教育及心理治疗l饮食控制饮食控制l运动锻炼运动锻炼l血糖自我监测血糖自我监测l药物治疗药物治疗5l 口服降糖药口服降糖药l 胰岛素胰岛素6口服降糖药分类口服降糖药分类目前批准使用的口服
2、降糖药包括促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂磺脲类药物磺脲类药物格列奈类药物格列奈类药物非促胰岛素分泌剂非促胰岛素分泌剂-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂双胍类药物双胍类药物格列酮类药物格列酮类药物7磺脲类药物分类磺脲类药物分类l第一代磺脲类第一代磺脲类甲磺丁脲甲磺丁脲氯磺丙脲氯磺丙脲l第二代磺脲类第二代磺脲类格列苯脲(优降糖)格列苯脲(优降糖)格列奇特(达美康)格列奇特(达美康)格列吡嗪(美吡达)格列吡嗪(美吡达)格列喹酮(糖适平)格列喹酮(糖适平)l第三代磺脲类第三代磺脲类格列美脲(亚莫利、伊瑞)格列美脲(亚莫利、伊瑞)8lSUSU与与细胞膜上受体结合,关闭钾离子通道,减少细胞细胞膜上受体结合,关闭钾离
3、子通道,减少细胞内钾离子外流,细胞膜去极化,开放钙离子通道,细胞内钾离子外流,细胞膜去极化,开放钙离子通道,细胞内钙离子增加,促进胰岛素分泌内钙离子增加,促进胰岛素分泌lSUSU可加强胰岛素与胰岛素受体的亲和力,改善胰岛素受可加强胰岛素与胰岛素受体的亲和力,改善胰岛素受体和受体后缺陷,并可能增加靶细胞胰岛素受体数目,体和受体后缺陷,并可能增加靶细胞胰岛素受体数目,增强对胰岛素敏感性增强对胰岛素敏感性lSUSU可抑制肝糖原异生,减少肝糖原输出可抑制肝糖原异生,减少肝糖原输出l增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用。增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用。磺脲类药物作用机制磺脲类药物作用机制9磺脲类药物磺脲类
4、药物适应症适应症l饮食治疗和体重锻炼不能使血糖良好控制的糖尿病饮食治疗和体重锻炼不能使血糖良好控制的糖尿病l肥胖的肥胖的2 2型糖尿病应用双胍类药物治疗控制血糖不满型糖尿病应用双胍类药物治疗控制血糖不满意或胃肠道反应不能耐受者意或胃肠道反应不能耐受者l磺脲类药物继发失效后可以应用胰岛素联合治疗磺脲类药物继发失效后可以应用胰岛素联合治疗10磺脲类药物不良反应磺脲类药物不良反应l低血糖低血糖l胃肠道反应胃肠道反应l肝肾功能不全的病人慎用肝肾功能不全的病人慎用l少数病人发生皮疹、多形性红斑少数病人发生皮疹、多形性红斑l血细胞减少血细胞减少11l格列奈类药物主要分为两类:瑞格列奈(商品名:诺和龙、孚来
5、迪格列奈类药物主要分为两类:瑞格列奈(商品名:诺和龙、孚来迪等)和那格列奈(商品名:唐力、唐瑞、万苏欣等)。等)和那格列奈(商品名:唐力、唐瑞、万苏欣等)。l格列奈类药物的特点是起效快,服药后立即可以进餐,在餐后格列奈类药物的特点是起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1 1小时小时血糖高峰时,刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐血糖高峰时,刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。后高血糖。格列奈类药物格列奈类药物1213l格列奈类药物通过抑制胰腺格列奈类药物通过抑制胰腺B B细胞膜上细胞膜上ATPATP敏感的钾离子通道敏感的钾离子通道(Kir6.2(Kir6.2SUR1
6、)SUR1),抑制,抑制K+K+的外流,导致细胞膜去极化,从而开放电压依赖的的外流,导致细胞膜去极化,从而开放电压依赖的L L型钙型钙离子通道,使胞外离子通道,使胞外Ca2+Ca2+大量进入细胞内,发挥促进胰岛素释放的作用。大量进入细胞内,发挥促进胰岛素释放的作用。l与磺酰脲类药物相比,格列奈类药物具有与磺酰脲类药物相比,格列奈类药物具有“快开快开-快闭快闭”的特性,模仿的特性,模仿生理性胰岛素分泌的作用,可防止对生理性胰岛素分泌的作用,可防止对B B细胞的过度刺激,有保护细胞的过度刺激,有保护B B细胞的细胞的功能。功能。l促分泌作用具有葡萄糖敏感性,即在空腹状态下服用药物,仅仅使血中促分泌
7、作用具有葡萄糖敏感性,即在空腹状态下服用药物,仅仅使血中胰岛素和葡萄糖水平发生较轻微的变化,不会引起低血糖风险。胰岛素和葡萄糖水平发生较轻微的变化,不会引起低血糖风险。格列奈类药物作用机制格列奈类药物作用机制l2 2型糖尿病患者经饮食及运动未能有效控制高血糖,而型糖尿病患者经饮食及运动未能有效控制高血糖,而胰岛胰岛B B细胞尚有一定分泌胰岛素功能,却又不足以抑制细胞尚有一定分泌胰岛素功能,却又不足以抑制餐后血糖升高者餐后血糖升高者l单一用药效果欠佳时,与二甲双胍或格列酮类合用,单一用药效果欠佳时,与二甲双胍或格列酮类合用,可加强效果可加强效果格列奈类药物适应症格列奈类药物适应症14l低血糖低血
8、糖 一般较轻微一般较轻微l消化道反应消化道反应 罕见,通常较轻微,偶发腹痛、腹泻、恶心、呕吐、和便罕见,通常较轻微,偶发腹痛、腹泻、恶心、呕吐、和便秘秘l过敏反应过敏反应 偶见皮肤瘙痒、发红、荨麻疹偶见皮肤瘙痒、发红、荨麻疹l肝脏酶升高肝脏酶升高 仅见于个别患者,且为轻度和短暂性的仅见于个别患者,且为轻度和短暂性的格列奈类不良反应格列奈类不良反应1516-糖苷酶抑制剂及注意事项糖苷酶抑制剂及注意事项1 1,-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:拜糖平(阿卡波糖),卡博平(阿葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:拜糖平(阿卡波糖),卡博平(阿卡波糖),倍欣(伏格列波糖),奥恬苹(米格列醇)卡波糖),倍欣(
9、伏格列波糖),奥恬苹(米格列醇)2 2,不能作为,不能作为1 1型糖尿病患者的主要治疗药型糖尿病患者的主要治疗药3 3,服药前应常规检测肝肾功能,肝肾功能不全时不宜使用。,服药前应常规检测肝肾功能,肝肾功能不全时不宜使用。4 4,应与第一口饭同服。,应与第一口饭同服。5 5,-葡萄糖苷酶抑制剂单独使用不引起低血糖,与其他口服降糖药或胰岛素葡萄糖苷酶抑制剂单独使用不引起低血糖,与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,如发生低血糖,应静注或口服葡萄糖治疗。服用蔗糖或一般甜食联合应用时,如发生低血糖,应静注或口服葡萄糖治疗。服用蔗糖或一般甜食无效。(无效。(因为该类药抑制了因为该类药抑制了-糖苷酶,所以
10、服用多糖(蔗糖等)无效,要用糖苷酶,所以服用多糖(蔗糖等)无效,要用肠道可以直接吸收的单糖(葡萄糖)肠道可以直接吸收的单糖(葡萄糖)l食物中的淀粉(多糖)经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡食物中的淀粉(多糖)经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖(或称寡糖)以及双糖或三糖,进入小肠经萄糖分子的低聚糖(或称寡糖)以及双糖或三糖,进入小肠经-葡萄糖苷酶作用分解为单个葡萄糖,为小肠吸收。葡萄糖苷酶作用分解为单个葡萄糖,为小肠吸收。l在生理状态下,小肠上、中、下三段均可存在在生理状态下,小肠上、中、下三段均可存在葡萄糖苷酶,葡萄糖苷酶,在服用在服用葡萄糖苷酶抑制剂后,上段可被抑制,而糖的吸
11、收仅葡萄糖苷酶抑制剂后,上段可被抑制,而糖的吸收仅在中下段,故吸收面积减少,吸收时间后延,从而对在中下段,故吸收面积减少,吸收时间后延,从而对降低餐后降低餐后血糖有益。血糖有益。l在长期使用后,也可降低空腹血糖,可能与提高胰岛素敏感性在长期使用后,也可降低空腹血糖,可能与提高胰岛素敏感性有关。有关。-糖苷酶抑制剂作用机制糖苷酶抑制剂作用机制17-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂适应症适应症l2 2型糖尿病经饮食运动治疗后,血糖控制不理想时,可作为首选,尤型糖尿病经饮食运动治疗后,血糖控制不理想时,可作为首选,尤其适用于其适用于肥胖和餐后高血糖患者。肥胖和餐后高血糖患者。l可与磺脲、双胍类药物两种或三种
12、药联合使用,即当单用降糖效果不可与磺脲、双胍类药物两种或三种药联合使用,即当单用降糖效果不理想时即可联合用药。理想时即可联合用药。l可在可在1 1、2 2型糖尿病人使用胰岛素治疗时使用该药,以减少胰岛素用量。型糖尿病人使用胰岛素治疗时使用该药,以减少胰岛素用量。l可用于可用于IGTIGT人群。人群。18l 主要为腹胀、排气增多主要为腹胀、排气增多l 偶有腹泻、腹痛偶有腹泻、腹痛-糖苷酶抑制剂不良反应糖苷酶抑制剂不良反应19双胍类药物双胍类药物主要品种主要品种:苯乙双胍苯乙双胍(降糖灵,降糖灵,DBI);DBI);二甲双胍二甲双胍(降糖片,美降糖片,美迪康,迪化糖锭,格化止等迪康,迪化糖锭,格化
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