药理学各章简答题及答案.doc
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第一章 绪言 简答题 1. 什么是药理学? 药理学是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的科学,为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。 2. 什么是药物? 能影响机体的生理、生化或病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。 3. 简述药理学学科任务。 ①阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据; ②研究开发新药,发现药物新用途; ③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。 第二章 药动学 简答题 30. 试述药物代谢酶的特性。 ①选择性低,能催化多种药物。 ②个体差异大:变异性较大,常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异,在种族、种群间出现酶活性差异,导致代谢速率不同。 ③易被药物诱导或抑制:酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。长期应用酶诱导药可使酶的活性增强,而酶抑制药能够减弱酶活性。 31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。 32. 试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。 一级消除动力学特点:①药物按恒定比例消除;②半衰期是恒定的; ③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线; 零级消除动力学特点:①药物按恒定的量消除;②半衰期不是固定数值; ③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。 第三章 受体理论与药物效应动力学(药效学) 简答题 1. 简述受体的特性。 多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性 2. 简述受体分类。 根据受体存在部位:细胞膜受体、胞质受体、胞核受体 根据受体蛋白结构,信息转导过程,效应性质等: 配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等 第四章 传出神经系统药理概论 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 简答题 1. 简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。 【药理作用】 缩瞳 毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩,瞳孔缩小。 降低眼内压 缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄,前房角间隙变宽,房水回流通畅。 调节痉挛 激动M受体,睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,适合看近物,而视远物模糊。 临床用途 青光眼、开角型 早期、闭角型、虹膜炎 与扩瞳药交替使用以防止虹膜与晶状体粘连。 2. 简述新斯的明的作用机制及主要临床应用。 新斯的明可逆性抑制AChE,增加ACh。尚能直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体。临床用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留、对抗非除极化型肌松药过量、青光眼和阵发性室上性心动过速。 3. 毁损动眼神经后,毒扁豆碱能否用于治疗青光眼?为什么? 不能。神经损坏后不能释放ACh,毒扁豆碱是通过抑制胆碱酯酶活性使ACh 水解减少而激动M 受体,使瞳孔括约肌收缩而发挥作用的。 4、 简述阿托品的主要药理作用。 【药理作用】 (1)解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。 强度比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管 (2)抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺。 (3)对眼的作用:①散瞳;②升高眼内压;③调节麻痹 (4)心血管系统: ①解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速; ②扩张血管,改善微循环。 (5) 中枢神经系统:大剂量时可兴奋中枢 5、 简述阿托品的临床应用。 【临床应用】 1) 内脏绞痛: 解除平滑肌痉挛 2)眼科:虹膜睫状体炎;验光,检查眼底 3)全身麻醉前给药 4)缓慢型心律失常 5)抗休克 6)解救有机磷酸酯类中毒 6、简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途? 【药理作用】 ①明显的外周抗胆碱作用 ②解除血管平滑肌痉挛 ③解除微循环障碍 ④抑制腺体分泌 ⑤对眼的作用:散瞳;升高眼内压;调节麻痹 ⑥少见中枢作用 【临床用途】 ①中毒性休克治疗 ②内脏平滑肌绞痛 ③眩晕症 ④血管神经性头痛 7、 简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途? 【药理作用】 ①抑制中枢神经系统 ②明显的镇静作用 ③抑制腺体分泌,抑制CNS ④外周抗胆碱作用 ⑤对眼的作用:散瞳;升高眼内压;调节麻痹 【临床用途】 ①麻醉前给药 ②晕动症的治疗,晕船、晕车... ③帕金森病 8. 比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响有何不同? ①降温机制:氯丙嗪能直接抑制体温调节中枢,使体温调节失灵;而阿司匹林是通过抑制PG的合成,PG再作用于体温调节中枢,影响产热和散热; ②降温特点:氯丙嗪配以物理降温,对发热和正常体温均有降低作用;阿司匹林仅降低发热者的体温,对正常体温无明显影响,也不受物理降温的影响; ③临床应用:氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉;阿司匹林用于发热患者的退热 第六章 作用于肾上腺素受体的药物(6.1.2) 简答题 1、 简述应用肾上腺素抢救青霉素过敏性休克的机制。 青霉素引起的过敏性休克,由于组胺和白三烯等过敏物质的释放,使大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高,引起全身循环血量降低、心率加快、心收缩力减弱,血压降低以及支气管平滑肌痉挛、黏膜渗出引起的呼吸困难等症状。 肾上腺素激动α受体,能明显收缩小动脉和毛细血管前血管,使毛细血管通透性降低;激动β受体改善心脏功能,心排出量增高,血压升高; 激动β受体可解除支气管平滑肌痉挛,减少过敏物质的释放。因此,肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物,可迅速有效地缓解过敏性休克的症状,挽救病人生命。 2、 简述多巴胺的药理作用及临床应用。 【药理作用】 1)低剂量时,激动血管的D1受体,而产生血管舒张效应。特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。 2)较大剂量时,激动心肌β1和促进NA释放,心脏兴奋。 3)大剂量时,激动α受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。 【临床应用】 1)主要用于抗休克,对于伴有心收缩性减弱及尿量减少者较为适宜。 2)本药尚可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 3、简述异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的作用机制。 异丙肾上腺素为β受体激动药,舌下或喷雾给药, 可用于治疗支气管哮喘急性发作。 【作用机制】 (1)异丙肾上腺素可激动支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌舒张。当支气管哮喘发作时,其舒张作用更加明显。 (2)异丙肾上腺素可作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的β2受体,抑制肥大细胞释放组胺和其他过敏物质。 第三节 肾上腺素受体阻断药(6.3) 简答题 1.简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。 【药理作用】 短效α受体阻断药 1)血管扩张、血压下降(阻断α1受体 直接扩张血管) 2)兴奋心脏(反射性兴奋交感神经,且阻断α2 受体) 3)其他:拟胆碱样作用:兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用:胃酸分泌↑ 、皮肤潮红 【不良反应】大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压,注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应 2.简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不良反应。 药理作用:对β1、β2-R无选择性,阻断作用较强;有膜稳定作用 临床应用:治疗高血压、心绞痛和心律失常 不良反应:恶心,呕吐,腹泻,头晕,失眠,皮疹 第八章 抗高血压药 问答题 1. 为什么哌唑嗪可用于治疗高血压而酚妥拉明则不能? 哌唑嗪选择性的阻断α1受体,对突触前膜α2受体的阻断作用极小,降低血压时不会引起去肾上腺素的释放增加,无加快心率的副作用。 酚妥拉明是α1 α2受体阻断药,其抑制α1受体直接舒张血管,使外周阻力降低,血压下降,阻断α2受体,促进神经末梢NA释放,小剂量NA使外周阻力增加和心输出量增加,故收缩压和舒张压都升高,其作用基本抵消;大剂量酚妥拉明会出现血压明显下降及心率加快甚至心律失常,所以不能用于治疗高血压。 2.简述卡托普利的药理作用。 ①抑制血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE),减少AngⅡ形成,从而取消AngⅡ收缩血管、促进儿茶酚胺释放的作用。 ②抑制AngⅡ生成的同时,可减少醛固酮分泌,有利于水、钠排除。其特异性扩张肾血管作用也有利于促进水、钠排泄。 ③ACE又称激肽酶Ⅱ,能降解缓激肽等,使之失活。抑制ACE,可减少缓激肽降解,提高缓激肽在血中的含量,进而促进一氧化氮(NO)及前列环素(PGI2)的生成,增强扩张血管效应。 3.试述硝普钠的临床应用及不良反应。 【临床应用】①用于高血压急症,如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降血压,也用于外科麻醉期间进行控制性降压; ②用于急性心力衰竭,包括急性肺水肿。宜用于急性心肌梗塞或瓣膜(二尖瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。 【不良反应】恶心,呕吐,心悸, 出汗等(过度降压所致,停药消失);硫氰化物蓄积中毒(大剂量) 4、试述抗高血压药的分类及各类代表药有哪些? 1) 肾素-血管紧张素系统抑制药 ACEI:卡托普利等 AT1-阻:氯沙坦、缬沙坦等 2) Ca通道阻滞药(CCB):硝苯地平等 3) 利尿药: 氢氯噻嗪、吲达帕胺等 4)交感神经抑制药 中枢降压药: 可乐定 神经节阻断药:美卡拉明 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平、胍乙啶 肾上腺素受体阻断药: α1受体阻断药:哌唑嗪等 ß受体阻断药:普萘洛尔 α和ß受体阻断药,拉贝洛尔 5)血管扩张药 直接扩张血管药:肼屈嗪、硝普钠 钾通道开放药:米诺地尔等 第九章 抗心绞痛药 简答题 1. 简述硝酸甘油抗心绞痛的作用及作用机制。 松弛血管平滑肌:静脉、动脉、冠状动脉;使血管平滑肌舒张 1)降低心脏前后负荷,降低心肌耗氧量 2)改变冠脉血液分布,增加缺血区血液灌注 2.与β受体阻断药相比钙拮抗药在治疗心绞痛方面的优点有哪些? 扩张冠脉;扩张外周血管;抑制心肌作用弱;松弛支气管平滑肌 3.硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的理由是什么? 1)协同降低心肌耗氧量 2)β受体阻断药对抗硝酸酯类引起的心率加快和心肌收缩力增强;硝酸酯类可缩小β受体阻断药引起的心室容积增大 3)各自用量减少,不良反应减少 4.简述硝酸酯类药物产生耐受性的机制及防治措施。 【机制】--SH耗竭;神经激素激活;自由基生成,加速NO失活 【防治措施】避免大量、连续给药;间歇给药法;补充-SH供体和抗氧化剂;合理膳食。 第十章 治疗充血性心力衰竭药物 思考题 1.简述强心苷类正性肌力特点及作用机制。 【特点】(加强心肌收缩力) ①收缩敏捷而有力,舒张期相对延长 ②增加衰竭心脏心输出量:对正常心脏不增加 【作用机制】 强心苷与心肌细胞膜上的Na+/K+ATP酶(强心苷受体)结合→酶活性↓→细胞内Na+↑→Na+-Ca2+交换↑→细胞内Ca2+含量↑→心肌收缩力↑ 2.强心苷类中毒有哪些表现?如何治疗? 【表现】①先兆症状:心率低于60次/分,为中毒先兆,是停药指征之一。 ②视觉障碍(黄视、绿视症) ③胃肠道反应:厌食、恶心、呕吐、腹泻 ④中枢神经系统反应:眩晕、头痛、疲倦、失眠、谵妄... 治疗:(1)快速型心律失常 停药、口服或静滴氯化钾(轻度中毒)重症:苯妥英钠 室性心动过速及心室纤颤——利多卡因 极严重的地高辛中毒——地高辛抗体 (2)缓慢型心律失常 窦性心动过缓和房室传导阻滞--阿托品 3. 简述血管紧张素转化酶抑制药的药理作用。 【药理作用】 (1)抑制血管紧张素转换酶的活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成和缓激肽降解,导致血管扩张,血压下降 (2)改善左心室功能,可延缓血管壁和心室壁肥厚。 (3)扩张动静脉,降低外周血管阻力和冠状动脉、肾动脉阻力,增加冠脉血流量,增加静脉床容量,使回心血量进一步减少,心脏前负荷降低,缓解肾动脉闭塞引起的高血压。同时增加肾血流量。 4.简述β受体阻断药治疗CHF的作用。 1)阻断β1受体,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下 降,冠脉血流量下降; 2) 对高血压患者可使其血压下降; 3)还能延缓心房和房室结的传导,延长心电图的P-R间期 5. β受体阻断药治疗CHF时,应注意 哪些问题? 1)正确选择适应证,以扩张型心肌病者疗效最好。 2)长期应用(心功能改善:≥3个月);应用初期(第3~5周)可出现心功能恶化(BP ,HR,CO ); 3)从小剂量开始,逐渐递增剂量,到最大耐受剂量(数月内)。 不能突停。 4)联合用药:有效的基础治疗(ACEI+利尿剂+地高辛) 第十一章 抗心律失常药 1、 请列举常用的抗心律失常药的类别 Ⅰ类:钠通道阻滞药,代表药物为奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮 Ⅱ类:β肾上腺素受体拮抗药,代表药物为普萘洛尔、美托洛尔 Ⅲ类:延长动作电位时程药,代表药物为胺碘酮 Ⅳ类:钙通道阻滞药,代表药物为维拉帕米、地尔硫卓 2.钙通道阻滞药与β受体阻断药相比,优点体现在哪些方面 (1)扩张冠脉 (2)扩张外周血管 (3)抑制心肌作用弱 (4)松弛支气管平滑肌 第十二章 降脂药 1、降脂药主要包括哪几类?并列举其代表药物。 降脂药种类 代表药物 他汀类 洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀 胆酸结合树脂 考来烯胺(消胆胺)、考来替泊(降胆宁) 胆固醇吸收抑制剂 依折麦布 贝特类 吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特 烟酸类 烟酸 第十三章 利尿药 问答题 1. 简述利尿药的分类及主要特点,每类列举1~2个代表药。 (1) 高效能利尿药:主要作用于肾脏髓袢升支粗段;呋塞米 (2) 中效能利尿药:主要作用于远曲小管近端;噻嗪类 (3) 低效能利尿药:主要作用于远曲小管末端和集合管;氨苯蝶啶、螺内酯 2. Furosemide(呋塞米)为何有强大的利尿作用?其不良反应有哪些? 呋塞米与髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同转运系统可逆性结合,抑制其转运能力,使NaCl重吸收减少,降低肾脏的稀释-浓缩功能,从而产生迅速而强大的利尿作用。 不良反应:水与电解质失衡、耳毒性、高尿酸血症、其他 3. 简述furosemide(呋塞米)的临床应用及利尿作用机制。 临床应用:严重水肿、急性肺水肿、 脑水肿、急性肾衰竭、加速某些毒物的排泄、高血钙症 利尿作用机制:呋塞米与髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同转运系统可逆性结合,抑制其转运能力,使NaCl重吸收减少,降低肾脏的稀释-浓缩功能,从而产生迅速而强大的利尿作用。 4.简述噻嗪类利尿作用特点及作用机制。 特点:作用于髓袢升支粗段皮质部的远曲小管起始部, 作用机制:抑制Na+-Cl-共同转运系统,使NaCl重吸收减少,可降低肾脏的稀释功能。 5.简述hydrochlorothiazide(氢氯噻嗪)的临床应用及不良反应。 临床应用: 水肿 (1)轻中度心性水肿(2)肾性水肿 急、慢性肾炎酌情选用 (3)肝性水肿 与留钾利尿药合用 高血压病 其他:尿崩症、特发性高尿钙伴有肾结石者 不良反应: 1.电解质紊乱:①低血钾 ②低血镁 ③低血钠 2.高尿酸血症 3.高血糖高脂血症 4.过敏反应 第十六章 镇静催眠药 简答题 1.简述地西泮(苯二氮卓类)的药理作用及临床应用。 1.抗焦虑: 小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用(首选),无论是焦虑症或焦虑状态均为首选。 2.镇静和催眠 小剂量表现镇静作用,较大剂量产生催眠作用,明显缩短入睡时间,减少觉醒次数。 3. 抗惊厥和抗癫痫:均有抗惊厥作用, 4. 中枢性肌肉松弛作用:有较强的肌松作用和降低肌张力作用 (作用机制:能够抑制脊髓多突触反射,抑制中间神经元的传递。) 2.与巴比妥类药物相比苯二氮䓬在镇静催眠方面的优点有哪些? 1)对快波睡眠(FWS)影响小,停药后出现反跳性FWS延长较巴比妥类轻,故减少噩梦发生 2)治疗指数高,对呼吸影响小,不引起麻醉,安全范围大; 3)对肝药酶几乎无诱导作用,不影响其他药物的代谢 4)依赖性、戒断性症状轻 3. 简述地西泮的不良反应及注意事项。 【不良反应】 1)常见副作用:嗜睡、乏力等 2)大剂量偶见共济失调、手震颤 3)中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制 4)长期服用有耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低 【注意事项】 ①孕妇和哺乳妇禁用;②用药期间禁止饮酒(乙醇能加强安定的毒性) ③服用中禁止驾车; ④避免长期使用 第十八章抗精神病药 简答题 1.简答氯丙嗪抗精神病作用的主要机制。 阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体 2.氯丙嗪对体温调节的影响有何特点? 氯丙嗪可抑制下丘脑的体温调节中枢,是体温随温度环境的变化而变化 3.氯丙嗪中毒引起的低血压应选用何药解救?不能应用何药解救? 应选用去甲肾上腺素解救,不能选用肾上腺素解救,因氯丙嗪能阻断α受体使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,导致血压进一步下降。 4.长期应用氯丙嗪引起的锥体外系反应可有哪些表现? ① 药源性帕金森综合征 ② 静坐不能 ③ 急性肌张力障碍 ④迟发性运动障碍 5. 请简答氯丙嗪对中枢神经系统的药理作用 1)抗精神病作用(神经安定作用) 2)镇吐作用 3)对体温的调节作用 4)加强中枢抑制药的作用 二、名词解释 1.化疗指数:是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标。化疗指数越大,表明该药物的毒性越小,临床应用价值越高。 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95 2.抗生素:由某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)产生的,能杀灭或抑制其它微生物的物质。分天然抗生素和人工半合成抗生素 3.抗菌谱:抗菌药物的抗菌范围。有广谱抗菌药和窄谱抗菌药之分。抗菌谱是临床选用抗菌药物的基础。 4.抗菌活性:药物抑制或杀灭病原菌的能力。是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。 5.抗生素后效应:当有效浓度的抗菌药物与细菌接触一定时间后,在去除药物后的一段时间内,细菌生长繁殖继续受到抑制的效应。PAE为评价抗菌药活性、设计临床给药方案的重要参数。 6.首次接触效应:抗菌药物在首次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当长时间(数小时)以后才会再起作用。氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。 7.抑菌药:对病原菌生长繁殖只有抑制作用而无杀灭作用的药物, 如四环素类、磺胺类等。 8. 杀菌药:具有杀灭病原菌作用的药物, 如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等。 9.二重感染:又称重复感染,是指长期使用广谱抗菌药,使体内敏感菌被抑制,而不敏 感菌得以繁殖,产生新的感染的现象。 三、问答题 1.试述吗啡的药理作用及临床应用。 【药理作用】 1. 中枢神经系统 (1) 镇痛 (2) 镇静、致欣快(3)抑制呼吸 (4)镇咳 (5)催吐 (6)缩瞳 (7)其他 2.兴奋平滑肌(1)胃肠道:止泻及致便秘的作用。 (2)胆道:致上腹不适甚至胆绞痛。 (3)其他平滑肌 3. 心血管系统(1)体位性低血压(2)升高颅内压 (3)对心肌缺血性损伤的保护作用 4. 免疫系统 (1)对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用 (2)长期滥用者机体免疫功能下降 【临床应用】 1)剧烈疼痛 各种急性剧痛,如严重创伤、癌症晚期、术后及烧伤; 对急性心肌梗死引起的剧痛,可止痛和减轻焦虑,还可减轻心脏负担(扩血管); 对胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品。 2)心源性哮喘 左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难,iv 吗啡。 3)腹泻 用于急、慢性消耗性腹泻,选用阿片酊或复方樟脑酊。如伴有细菌感染, 应同时服用抗生素。 2. 吗啡为什么可用于治疗心源性哮喘?而禁用于支气管哮喘? 用于心源性哮喘是由于吗啡①扩张外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷,有利于消除肺水肿;②镇静作用消除不良情绪,减轻心脏负荷;③降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使喘息得以缓解。 由于吗啡能抑制呼吸及抑制咳嗽反射以及释放组胺而致支气管收缩,故禁用于支气管哮喘。 3. 简述阿司匹林的临床应用及不良反应 【临床应用】 ①预防血栓形成:缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、血管或心脏瓣膜形成术等。 ②发热疼痛:感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛... ③风湿及类风湿性关节炎 【不良反应】 1)胃肠道反应:上腹不适、恶心、呕吐,较大剂量可诱发或加重胃溃疡及无痛性胃出血。 2)出血和凝血障碍: 长期用药可导致全身出血倾向 3)水杨酸反应:剂量过大(>5g/d),可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退等中毒反应 4)过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 5)阿司匹林哮喘:诱发支气管哮喘。服药后数分钟出现呼吸困难,可致死。 6)瑞夷综合征: 为肝衰竭合并脑病,表现为短暂发热、惊厥、频繁呕吐、昏迷等,预后恶劣。 4.平喘药分哪几类?各举一代表药,简述其平喘作用原理。 1)支气管扩张药 ①β肾上腺素受体激动药,如沙丁胺醇等,主要通过激动支气管平滑肌上的β2受体起到舒张支气管平滑肌作用; ②茶碱类,如氨茶碱,可通过促进儿茶酚胺释放及抑制磷酸二酯酶等机制,松弛支气管平滑肌; ③M胆碱受体阻断药,如异丙托溴胺,主要通过阻断M受体而松弛支气管平滑肌; 2)抗炎平喘药,如:糖皮质激素(GCs), ①抗炎作用:抑制炎症细胞趋化、聚集、活化及炎症介质、细胞因子生成和释放。 ②抗过敏作用:抑制过敏介质释放。 ③抑制花生四烯酸代谢:减少PGs及LTs的合成与释放。 ④阻止β受体下调:增强气道平滑肌对儿茶酚胺的敏感性。 3)抗过敏平喘药 过敏介质释放抑制药,如色甘酸钠,主要作用机制为稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。 5.试述治疗消化性溃疡药物的分类及其作用。 (1)胃酸分泌抑制药,阻止胃酸分泌 抑制H+-K+-ATP酶(质子泵),阻断H2受体、M胆碱受体、胃泌素受体 (2)抗酸药,为弱碱性物质,在胃内直接中和胃酸 ①解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和刺激。 ②降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性。 ③形成胶状保护膜,保护溃疡面和胃黏膜(氢氧化铝等)。 (3) 黏膜保护药,硫糖铝,增强胃黏膜屏障功能的药物 通过促进胃黏液和碳酸氢盐分泌、促进胃粘膜细胞前列腺素的合成,增加胃黏膜血流量,从而发挥预防和治疗胃黏膜损伤、促进组织修复和溃疡愈合的作用。 (4) 抗幽门螺杆菌药,抗菌药 6.简述糖皮质激素的药理作用、临床应用及不良反应。 【药理作用】 1.对物质代谢的影响 (1)糖代谢 升高血糖 (2)蛋白质代谢 加速蛋白质分解代谢;抑制蛋白质合成 (3)脂质代谢 短期使用: 对脂质代谢无明显影响。 大剂量长期使用: 形成向心性肥胖 (4) 水和电解质代谢 2.允许作用 3.抗炎作用 缓解红、肿、热、痛等症状;防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症。 【临床应用】 1)替代疗法:用于急、慢性肾上腺皮质功能不全者、脑垂体前叶功能减退症和肾上腺次全切除术后 2)严重感染或炎症 :用于严重急性感染、防止某些炎症的后遗症、 眼部抗炎作用 3)过敏性、自身免疫性疾病和器官移植排斥反应 4)抗休克治疗,适用于各种休克。 5)血液病 用于治疗急性淋巴细胞性白血病,再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等的治疗 6)局部应用 对于一般性皮肤病,如湿疹、接触性皮炎、牛皮癣等均有疗效。 【不良反应】 (1)医源性肾上腺素皮质功能亢进症(库欣综合症) 表现为“满月脸”、“水牛背”、皮肤变薄、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿病等。 (2)诱发或加重感染,抑制免疫系统,抵抗力减弱 (3)心血管系统并发症 长期应用,由于钠、水潴留和血脂升高可引起高血压和动脉粥样硬化。 (4)消化系统并发症 刺激胃酸、胃蛋白酶分泌,抑制胃黏液分泌,降低胃肠黏膜对胃酸的抵抗力。 (5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟、生长发育延缓 (6)其他:诱发或加重白内障和青光眼、糖尿病:超生理剂量→糖代谢紊乱、可诱发精神异常或癫痫。 7.胰岛素有哪些临床用途和不良反应? 【临床应用】 1.糖尿病 ①I型糖尿病:终身用药 ②Ⅱ型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者及重度Ⅱ型。 ③发生各种严重并发症的糖尿病,如酮症酸中毒、高渗性高血糖昏迷等。 ④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。 ⑤全胰腺切除引起的继发性糖尿病。 2.细胞内缺钾 极化液(GIK)-葡萄糖+胰岛素+氯化钾 促进钾内流,纠正细胞内缺钾,提供能量,防治心肌梗死时的心律失常。 3.其他 能量合剂-胰岛素+ATP+辅酶A 用于急慢性肝炎、肝硬化、肾炎、心衰等消耗性疾病患者的辅助治疗,以增加食欲、恢复体力。 【不良反应】 1.低血糖反应:饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状,严重者出现昏迷、休克,甚至死亡。 2. 过敏反应:轻者出现注射部位瘙痒、肿胀、红斑,少数出现荨麻疹、血管神经性水肿,偶见过敏性休克。 3.胰岛素抵抗:正常或高于正常浓度的胰岛素只发挥低于正常的生物效应。 4.脂肪萎缩,应用高纯度胰岛素制剂后已较少见。 5. 反应性高血糖: 用量略超,引起调节机制的代偿反应,形成高血糖;出现糖尿至酮尿 8.磺酰脲类药理作用和主要不良反应 1. 降血糖作用 (1)促进胰岛素释放 (2)增强胰岛素的作用 (3)抑制胰高血糖素分泌 2. 抗利尿作用 3. 影响凝血功能 【不良反应】 1.胃肠道反应 较常见,与剂量有关。 2.低血糖 少见,药物过量可引起持久性低血糖 3.其他 过敏反应、中枢神经系统反应、血液系统反应等。 9.常用的抗甲状腺药有哪几类?简述各类药物的临床应用。 硫脲类、碘及碘化物、放射性碘 【临床应用】 1.硫脲类 1)甲亢的内科治疗,适用于轻症和不宜手术或131I治疗者。 2)甲亢手术治疗的术前准备,术前两周加服大剂量碘剂。 3)甲状腺危象的治疗,大剂量使用 2.碘及碘化物 1)防治单纯性甲状腺肿,应用小剂量的碘 2)大剂量碘的应用:①甲亢的术前准备:术前两周用药。 ②甲状腺危象的治疗 3.放射性碘 1)甲亢的治疗,131I仅适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者。 2)甲状腺摄碘功能检查 4.β肾上腺素受体阻断药 1)控制甲亢患者的症状 适用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及131I治疗的甲亢患者。 2.甲状腺危象的辅助治疗,静注能帮助患者度过危险期。 3.甲状腺手术前准备,常与硫脲类合用。 10.简述肝素的抗凝血作用原理和临床应用。 作用原理:其机制由AT-Ⅲ介导。 带负电荷的肝素可与带正电荷的AT-Ⅲ可逆性结合,使AT-Ⅲ构象改变,暴露其活性中心,加速AT-Ⅲ与Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅻa 的结合,可使灭火凝血因子的反应加速1000倍。 另外还能抑制血小板聚集。 【临床应用】 1.血栓栓塞性疾病:防止血栓形成和扩大。 2.DIC早期:防止因纤维蛋白和凝血因子的消耗而引起继发性出血。 3.体外抗凝:心导管检查、体外循环、血液透析等。 11.抗贫血药分为哪几类?临床应用如何? 铁剂、叶酸、维生素B12 【临床应用】 1.铁剂 用于治疗铁的需要量增加、失血过多或各种原因所致的缺铁性贫血,疗效极佳。 2.叶酸 ①巨幼红细胞性贫血,与VitB12合用效果更好。 ②恶性贫血,以VitB12为主,辅以叶酸,纠正血象。 3.维生素B12 ①恶性贫血、巨幼红细胞性贫血(与叶酸合用)。 ②神经系统疾病(如神经炎,神经萎缩等)、肝脏疾病(肝炎、肝硬化)等的辅助治疗。 12. 麦角新碱和催产素对子宫的药理作用、作用特点有何不同? 13.细菌对抗菌药物产生耐药性的机制有哪些? 1.产生灭活酶 (1)水解酶 β-内酰胺酶 : 水解青霉素、头孢菌素 (2)钝化酶(合成酶) 乙酰转移酶:如乙酰化酶、磷酸化酶等。 2.药物靶点改变或被保护 (1)药物靶点改变 靶点数量改变:增加靶蛋白的数量。 靶点结构改变:降低靶蛋白与抗菌药的亲和力;新合成功能正常、与抗菌药亲 和力低的靶蛋白。 (2)产生保护药物靶点的蛋白质 3.药物积聚减少 (1)降低细菌外膜通透性 使药物不易进入靶部位。如G-杆菌外膜孔蛋白的数量减少或孔径减小。 (2)加强主动外排系统 某些细菌能将进入菌体内的药物泵出体外,这种泵因需能量,故称主动流出系统(active efflux system)。 4.其他 (1)增加代谢拮抗物 磺胺类与金葡菌接触后,细菌PABA产量可增加20~100倍。 (2)牵制机制 (3)形成细菌生物被膜 14.简述磺胺药物的主要不良反应和防治措施? 【不良反应】 1.肾损害:引起结晶尿、血尿、管型尿、尿闭等。 2.过敏反应:局部用药易发生,本类药之间有交叉过敏反应。有过敏史者禁用。 3.造血系统反应:偶见粒细胞减少、血小板减少及再障。应定期检查血常规。 4.神经系统反应:头晕、头痛、失眠、乏力等。用药期间避免高空作业和驾驶。 5.其他:早产儿、新生儿引起胆红素脑病,孕妇、新生儿禁用。 【防治措施】 (1)同服等量的NaHCO3。 (2)增加饮水量。 (3)服药超过一周,应定期检查尿液。 (4)肾功能不全者禁用。 15. 简述青霉素的不良反应和其防治措施。 【不良反应】 1. 过敏反应 发生率1%~10%,常见药疹、荨麻疹、药热、溶血性贫血等。过敏性休克发生率很低 2.赫氏反应:治疗梅毒、钩端螺旋体病、炭疽病时,可有症状加剧现象。 3.其他 局部刺激:局部疼痛、红肿或硬结。 周围神经炎 脑膜或神经刺激症状:鞘内注射所致。 【防治措施】 (1)详细询问过敏史; (2)避免滥用和局部用药; (3)避免在饥饿时注射青霉素; (4)皮肤过敏试验:凡初次使用、用药间隔3天以上或更换批号者必须做皮试; (5)药液临用现配; (6)每次用药后需观察30min; (7)备好急救药品及抢救设备; (8)抢救:立即ih或im 0.1%肾上腺素0.5~1.0ml。 严重者稀释后缓慢静注或静滴。糖皮质激素和抗组胺药。 16. 头孢菌素类分几代?各代的特点是什么? 17.氨基苷类药物有那些不良反应? 主要是耳毒性和肾毒性,尤其在儿童和老人更易引起。毒性产生与剂量和疗程有关,也随药物不同而异。 1.耳毒性,为最严重的反应。 前庭神经损伤:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调等。 耳蜗神经损伤:耳鸣、听力减退和永久性耳聋。 2.肾毒性,轻者肾小管肿胀,重者急性坏死。 表现:蛋白尿、管型尿、血尿,重者无尿、肾衰。 肾毒性取决于各药在肾皮质中聚积量和对肾小管的损伤能力。 3.神经肌肉麻痹(麻木反应) 与给药剂量和途径有关,常见于大剂量静滴或腹腔给药。 表现:口唇、面部、四肢麻木,心肌抑制、肢体瘫痪、呼吸衰竭。 4.过敏反应 皮疹、发热、血管神经性水肿等。 链霉素可引起过敏性休克,发生率仅次于青霉素,但死亡率可达20%以上。 18.试述抗结核病药的应用原则。 1.早期用药:结核菌生长旺盛,对药物敏感;机体抵抗力强;病灶血液供应丰富,药物易于渗入。 2.规律用药: 严格按治疗方案用药;不得漏服、擅自停药;不能随意改变药物剂量和品种。 3.全程用药:保证完成疗程,提高治愈率,减少复发率。 疗程: 轻症肺结核疗程:9~12个月 中度及重度肺结核疗程:18~24个月 或根据病情调整用药方案。 4.适量用药:实施个体化治疗。 5.联合用药:提高治愈率、降低复发率、降低毒性、延缓耐药性发生。- 配套讲稿:
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